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　　(一)α1、α2受體阻斷藥

　　1.酚妥拉明(甲芐胺唑啉，立其丁)

　　口服吸收差，生物利用率低，宜肌注或靜注。

　�、潘幚碜饔茫鹤钄唳潦荏w，與α1受體和α2受體的親和力相似，作用較弱。

　　①酚妥拉明既能阻斷血管平滑肌α1受體，又能直接舒張血管平滑肌，同時外周阻力下降，血壓下降。

　　②翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用。

　�、叟d奮心臟：

　　反射性興奮，加之阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)，心排出量增加。

　�、芷渌�:

　　擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮，增加胃腸蠕動;

　　擬組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。

　　尚有阻滯K+通道作用。

　�、婆R床應(yīng)用

　�、僦委熗庵苎墀d攣性疾�。貉ㄩ]塞性脈管炎，肢端動脈痙攣性疾病(雷諾氏病)。

　�、陟o脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時，可局部注射酚妥拉明，防止組織缺血性壞死。

　�、劭剐菘耍耗苁鎻堁埽黾有呐懦隽�，從而改善微循環(huán)，使休克得以糾正，但給藥前必須補(bǔ)足血容量。合用去甲腎上腺素，可以對抗去甲腎上腺素激動α受體的收縮血管作用，又可以保留其激動β1受體的興奮心臟作用。

　�、芫徑馐茹t細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素所引起的高血壓及高血壓危象。也用于腎上腺素嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷及腎上腺素等擬交感胺藥物過量所致的高血壓。

　�、葜委熜乃ィ簲U(kuò)張小動脈和靜脈，降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟前后負(fù)荷，從而使心排出量增加，改善心衰癥狀。

　　⑶不良反應(yīng)

　�、俪Ｒ姷姆磻�(yīng)有低血壓。

　�、陟o脈給藥有時可引起嚴(yán)重的心率加速，因此注意給藥速度。

　�、畚改c道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)和加劇潰瘍病。

　　胃炎，胃、十二指腸潰瘍病，冠心病患者慎用。

　　2.妥拉唑啉(芐唑啉)

　�、傧捣油桌魍愃幬�，α受體阻斷作用較弱，而擬膽堿作用和組胺作用較強(qiáng)(不宜用于潰瘍患者)，能興奮胃腸道平滑肌，可促進(jìn)胃酸、腸液、唾液腺、淚腺、汗腺等分泌。

　�、趹�(yīng)用：主要用于外周血管痙攣性疾病，或局部浸潤注射以防止去甲腎上腺素滴注外漏引起的局部組織壞死。

　　③不良反應(yīng)與酚妥拉明相似，但發(fā)生率較高，不良反應(yīng)多，應(yīng)用少。

　　3.酚芐明(苯氧芐胺，苯芐胺)該藥能與α受體牢固結(jié)合，不易解離，又稱非競爭性α受體阻斷藥。

　　⑴藥理作用：

　�、倨鹦Ь徛�，但作用強(qiáng)大而持久，一次用藥，作用可維持3～4天。

　�、诳菇M胺、抗5-HT的作用。

　�、婆R床應(yīng)用：

　　①用于外周血管痙攣性疾病，由于作用強(qiáng)而久，療效優(yōu)于酚妥拉明等短效類α受體阻斷藥。

　�、谟糜谀I上腺嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備或不能施行手術(shù)的患者，以控制過量兒茶酚胺釋放引起的嚴(yán)重高血壓。

　　③良性前列腺肥大尿道阻塞。

　�、苓�可用于治療休克，但因起效緩慢，故不如酚妥拉明。

　　4.不良反應(yīng)

　�、俪Ｒ姷挠畜w位性低血壓，心悸和鼻塞;口服可致惡心，嘔吐及疲乏等。

　�、陟o脈注射或用于休克時必須緩慢，充分補(bǔ)液和密切監(jiān)護(hù)。

　　(二)α1受體阻斷藥

　�、龠哌蜞和愃幬锾乩蜞�、布那唑嗪、坦索羅辛及多沙唑嗪等;

　�、谶x擇性阻斷α1受體，對突觸前膜α2受體阻斷作用極弱。

　�、叟R床應(yīng)用：降壓時心臟興奮副作用作用較輕，現(xiàn)已成為一類新型抗高血壓藥。

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