二、β受體阻斷藥
作用差別:
1) 對(duì)心臟β1受體是否有選擇性阻斷作用;
2) 對(duì)細(xì)胞膜是否有膜穩(wěn)定作用;
3) 是否有內(nèi)在擬交感活性(ISA)。
1藥理作用
、纽率荏w阻斷作用
、僖种菩呐K:阻斷β1受體:減慢心率,降低心肌收縮力 ,總心肌耗氧量降低。患者交感神經(jīng)張力增強(qiáng)(如運(yùn)動(dòng)、應(yīng)激等狀態(tài))時(shí) ,明顯抑制心臟。
、谑湛s血管:阻斷血管平滑肌β2受體。
冠脈收縮,冠脈流量降低(變異型心絞痛者禁用);
肝、腎和骨骼肌等器官/組織的血流量減少;
心排出量減少而反射性興奮交感神經(jīng),使血管收縮,外周阻力增加;
降低血壓 :多重作用的綜合結(jié)果。
、凼湛s支氣管平滑。鹤钄嘀夤芷交ˇ2受體;
對(duì)支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者,可誘發(fā)或加劇哮喘。
④其他:抑制代謝。
抑制脂肪分解;
抑制糖原分解,拮抗腎上腺素的升高血糖的作用;
抑制腎素釋放:降壓機(jī)制之一。
、苾(nèi)在擬交感活性(ISA):某些β受體阻斷藥除能阻斷β受體外,還對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用,稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。
有ISA的藥物比無(wú)ISA的藥物抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用弱。吲哚洛爾ISA最強(qiáng)。
、悄し(wěn)定作用:有些β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性,產(chǎn)生奎尼丁樣作用。
2.臨床應(yīng)用
①心律失常、心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭。
②其他:甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象;
3.不良反應(yīng)與禁忌
、乓话愕牟涣挤磻(yīng)如惡心、嘔吐、輕度腹瀉等,停藥后迅速消失;
、普T發(fā)支氣管哮喘;
、茄苌夕2受體阻斷:α受體占優(yōu)勢(shì),出現(xiàn)雷諾氏現(xiàn)象,四肢發(fā)冷,腳趾皮膚潰瘍壞死
、纫种菩墓δ埽簜鲗(dǎo)阻滯;
、煞刺F(xiàn)象:突然停藥,可使原有病情惡化,出現(xiàn)心絞痛,血壓升高,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)心律失常。
、式糜冢盒墓δ懿蝗⒏]性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者等。
肝功能不良者慎用主要由肝臟消除的β受體阻斷藥(普萘洛爾)。
β受體阻斷藥分類(lèi)
1類(lèi):非選擇性
1A類(lèi):無(wú)內(nèi)在活性的β1、 β2受體阻斷藥。
普萘洛爾(心得安 );納多洛爾(萘羥心安,康加爾多);噻嗎洛爾(噻嗎心安)。
1B類(lèi):有內(nèi)在活性的β1、 β2受體阻斷藥。
如吲哚洛爾(吲哚心安,心得靜 )。
2類(lèi):選擇性阻斷β1受體
2A類(lèi):無(wú)內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥。
阿替洛爾;美托洛爾(美多心安,倍他樂(lè)克)。
2B類(lèi):有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥。
醋丁洛爾(醋丁酰心安)。
3類(lèi):α、β受體阻斷藥。
拉貝洛爾(柳胺芐心定);卡維地洛。
衛(wèi)生資格視頻題庫(kù)【手機(jī)題庫(kù)下載】丨微信搜索"考試吧衛(wèi)生資格"
相關(guān)推薦:
2017年衛(wèi)生資格《初級(jí)中藥士》精選復(fù)習(xí)講義匯總