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　　鎮(zhèn)靜催眠藥

　　鎮(zhèn)靜催眠藥指對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇抑制，能夠具有抗焦慮和催眠作用的藥物。

　　鎮(zhèn)靜催眠藥減少快波睡眠在停藥后會有反跳。

　　一、　苯二氮類

　　臨床常用的有地西泮(安定)

　　(一)藥動學(xué)

　　吸收：口服吸收完全。脂溶性高。

　　代謝：在肝藥酶作用下轉(zhuǎn)化為具有活性的去甲安定(去甲西泮)，并進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為去甲羥安定(奧沙西泮，舒寧)

　　排泄：原型藥物及其代謝物最終與葡萄糖醛酸結(jié)合失活，經(jīng)腎排出，少量經(jīng)乳汁排出

　　(二)藥理作用與應(yīng)用

　　1.抗焦慮：在低于鎮(zhèn)靜劑量時就顯著改善癥狀。麻醉前給藥。

　　2.鎮(zhèn)靜、催眠

　　作用：縮短入睡潛伏期，延長睡眠時間，對REM睡眠影響較小。

　　用途：各種失眠

　　3.抗驚厥、抗癲癇

　　用途：破傷風(fēng)、子癇、藥物中毒和小兒高熱驚厥等。靜脈注射用于癲癇持續(xù)狀態(tài)(首選)。

　　4.中樞性肌松作用(區(qū)別于肌松藥)

　　作用：抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對脊髓γ神經(jīng)元的易化作用，較大劑量時抑制脊髓多突觸反射

　　用途：大腦麻痹，腦血管意外或脊髓損傷引起的肌僵直;緩解關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致肌肉痙攣。

　　(三)機(jī)制

　　BZ與GABAA受體結(jié)合后，促進(jìn)GABA誘導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，加強(qiáng)了GABA對神經(jīng)系統(tǒng)的效應(yīng)。

　　(四)不良反應(yīng)及應(yīng)用注意

　　常見不良反應(yīng)為嗜睡、乏力、頭昏、影響技巧性操作和駕駛安全。

　　大劑量時偶有共濟(jì)失調(diào)，語言不清，肌肉無力。靜脈注射過快會抑制呼吸功能和循環(huán)系統(tǒng)功能。

　　數(shù)周或數(shù)月用藥可產(chǎn)生依賴性，可產(chǎn)生戒斷癥狀。

　　偶有過敏反應(yīng)如皮疹、白細(xì)胞減少等。

　　二、巴比妥類

　　(一)藥動學(xué)

　　口服巴比妥類均快速而完全吸收，。硫噴妥脂溶性很高，作用持續(xù)時間較短。苯巴比妥脂溶性低，起作用均慢。

　　消除方式：

　　脂溶性高：經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排出。

　　脂溶性低：原形由腎臟排出，排泄慢。尿液pH值排泄影響較大。

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