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　　稀釋劑與吸收劑的概述

　　稀釋劑與吸收劑(統(tǒng)稱填充劑)稀釋劑主藥<0.1g;浸膏量多或黏性太大而制片困難的吸收劑適用于含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體。

　　1.淀粉：與糊精、糖粉合用以增加黏性�？勺飨♂寗⑽談┖捅澜鈩�。

　　2.糊精：粘性較強，與淀粉合用;對某些藥物的含量測定有干擾。

　　用途：稀釋劑、液體藥劑的增黏劑、固體制劑干燥黏合劑。 3.預(yù)膠化淀粉：可作稀釋劑、黏合劑和崩解劑。適于粉末直接壓片。

　　4.糖粉：久貯使片劑硬度增加;酸性或強堿性藥物不宜與糖粉配伍。

　　用途：稀釋劑、矯味劑和黏合劑。多用于口含片、咀嚼片及纖維性或質(zhì)地疏松的藥物。

　　5.乳糖：釋放藥物較快，較少影響主藥的含量測定，久貯不延長片劑的崩解時限，尤其適用于引濕性藥物及粉末直接壓片。但價高，國內(nèi)現(xiàn)多用淀汾：糊精：糖粉(7：1：1)混合物替代。

　　6.甘露醇：口含片的主要稀釋劑和矯味劑，亦可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑。

　　7.硫酸鈣二水物：常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。

　　8.磷酸(氫)鈣：作中藥浸出物、油類及含油浸膏的吸收劑，有減輕藥物引濕性的作用。

　　9.其他微粉硅膠、氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂等均可作為吸收劑，微粉硅膠可用于粉末直接壓片的助流劑和崩解劑。

　　潤濕劑與黏合劑

　　1. 潤濕劑本身無黏性，但能潤濕并誘發(fā)藥粉黏性的液體。

　　(1)水：耐熱、易溶于水或易水解的藥物則不宜采用。

　　(2)乙醇適于：遇水后黏性過強而不易制粒的藥物;遇水受熱易變質(zhì);藥物易溶于水難以制粒;干燥后顆粒過硬，影響片劑質(zhì)量。

　　2. 黏合劑本身具有黏性，能增加藥粉間的黏合作用。

　　(1)淀粉漿(糊)：最常用的黏合劑。一般濃度為 8%～15%，以 10%最為常用。

　　(2)糖漿：與糖粉類似，另有液狀葡萄糖、飴糖、煉蜜與糖漿類似，但均具有引濕性

　　(3)膠漿類：黏合性很強，濃度過高、用量過大會影響片劑的崩解和藥物的溶出。常用：

　�、侔⒗z漿、明膠漿—口含片、輕質(zhì)或易失去結(jié)晶水的藥物。

　�、诰劬S酮(PVP)

　　(4)微晶纖維素：可作黏合劑、崩解劑、助流劑和稀釋劑，可用于粉末直接壓片。

　　3.纖維素衍生物羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)和低取代羥丙基纖維素(L-HPC)均可作黏合劑，且都兼有崩解作用。

　　崩解劑的崩解機理、常用崩解劑及加入方法

　　除口含片、舌下片、長效片外，一般片劑均需加用崩解劑。中藥半浸膏片劑因大多含有藥材細粉，一般不另加崩解劑。

　　1.片劑的崩解機理

　　(1)毛細管作用

　　(2)膨脹作用

　　(3)產(chǎn)氣作用

　　(4)其他作用可溶性原、輔料遇水溶解;表面活性劑因能可改善顆粒的潤濕性;輔料中加用了相應(yīng)的酶，酶解作用。

　　2.片劑常用崩解劑

　　(1)干燥淀粉最常用的傳統(tǒng)崩解劑。崩解機理：毛細管作用及其吸水膨脹性。

　　(2)羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)

　　(3)低取代羥丙基纖維素(L-HPC)

　　(4)泡騰崩解劑

　　碳酸氫鈉與構(gòu)櫞酸(或酒石酸等)組成的崩解劑，遇水產(chǎn)生二氧化碳氣體�？捎糜谌芤浩�、外用避孕片等。(5)崩解輔助劑：能增加藥物的潤濕性，加速疏水性或不溶性藥物片劑崩解。

　　常用品種：聚山梨酯80、月桂醇硫酸鈉。

　　3.片劑崩解劑的加入方法主要有以下幾種：

　　(1)內(nèi)加法制粒過程中加入，崩解作用起自顆粒內(nèi)部，但崩解作用不強。

　　(2)外加法將崩解劑混勻于整粒后的干顆粒中壓片，崩解作用起自顆粒之間，崩解速度較快。但顆粒內(nèi)無崩解劑，不利于進一步溶出。

　　(3)內(nèi)、外加結(jié)合法一部分在制粒中加入，一部分加在干顆粒中，藥物成分溶出較快。

　　(4)特殊加入法

　�、倥蒡v崩解劑酸、堿性組分應(yīng)分別與處方藥料或其他輔料制成干顆粒后，臨壓片時混勻，嚴格控制水分

　�、诒砻婊钚詣┑募尤耄话阒瞥纱既芤簢娪诟深w粒上;制粒時溶于黏合劑內(nèi);與崩解劑混勻后加于干顆粒中。

　　潤滑劑的作用及常用潤滑劑

　　1.潤滑劑的作用

　　①降低壓片顆粒(或粉粒)相互間的摩擦力，增加顆粒(或粉粒)的流動性，減少片重差異。

　�、诒苊夥哿Ｔ跊_、模表面附著，確保片面光潔。

　�、劢档头哿；蚱瑒┡c沖、模間的摩擦力，利于正常壓片，并易于出片，同時減少沖、模磨損。

　　2.常用潤滑劑

　　(1)硬脂酸鎂：呈弱堿性，遇堿不穩(wěn)定的藥物不宜使用。此外，硬脂酸、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣。

　　(2)滑石粉：多與硬脂酸鎂合用。

　　(3)微粉硅膠

　　(4)聚乙二醇(PEG)常用 PEG-4000 或 PEG-6000，為水溶性潤滑劑，適用于溶液片或泡騰片。

　　(5)月桂醇硫酸鎂(鈉)：水溶性表面活性劑。

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