2014主管藥師輔導(dǎo)：藥效學(xué)概述

　　(一)作用于受體藥物

　　激動(dòng)藥：有親和力，強(qiáng)內(nèi)在活性

　　部分激動(dòng)藥：有親和力，弱內(nèi)在活性

　　拮抗藥：有親和力，無(wú)內(nèi)在活性

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體可逆結(jié)合，最大效應(yīng)不變

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體不可逆結(jié)合，最大效應(yīng)降低

　　(二)藥物作用機(jī)制

　　非特異性藥物作用：藥物理化性質(zhì)有關(guān)

　　特異性藥物作用：與機(jī)體生物大分子功能基團(tuán)結(jié)合

　　(三)構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系

　　1.構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系，用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。

　　2.量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線(xiàn)。

　�、帕糠磻�(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示

　�、瀑|(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無(wú)表示

　�、亲钚∮行Я浚撼霈F(xiàn)療效所需的最小劑量

　�、劝霐�(shù)有效量(ED50)：產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量

　�、砂霐�(shù)致死量(LD50)：引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量

　�、市�應(yīng)強(qiáng)度：藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。

　　⑺效能：藥物的最大效應(yīng)，反映藥物本身內(nèi)在活性

　　⑻治療指數(shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對(duì)安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。

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