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藥物口腔吸收
1.口腔的生理特點(diǎn)口腔粘膜上皮是多層扁平上皮細(xì)胞,僅舌表面及口唇部有角化現(xiàn)象?谇徽衬し植贾S多血管,在粘膜內(nèi)層形成大血管網(wǎng),口腔吸收后,藥物通過頸內(nèi)靜脈到達(dá)心臟。隨血液循環(huán)由全身分布,不存在胃腸道吸收后遇到的首過作用,口腔每天分泌1~2升唾液,其平均pH為6左右。
2.口腔的藥物吸收口腔粘膜上皮細(xì)胞膜也由脂質(zhì)體構(gòu)成,故能充許脂溶性藥物通過,其吸收屬于被動(dòng)擴(kuò)散機(jī)制,與分配系數(shù)很有關(guān)系。口腔給藥法可將舌下片放于舌下,也有將口腔片置于面頰與齒之間,這些片劑中的藥物被唾液溶解后,通過口腔粘膜吸收,對于胃酸中滅活或首過作用大不宜口服的藥物,應(yīng)考慮從口腔吸收。如硝酸甘油是一種酯,認(rèn)為口服后能水解,以致到達(dá)循環(huán)這前即失效,另一方面也因硝酸甘油脂溶性好,口腔吸收的速度快,能迅速秦效解除心絞痛,故以口腔給藥最為適宜。
服藥次數(shù)和時(shí)間
服藥的次數(shù)要根據(jù)各種藥物的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如藥物血漿半衰期、作用持續(xù)時(shí)間、代謝產(chǎn)物有無活性等來決定。如每天1次,2次或3次不等。要根據(jù)藥物性質(zhì)確定服藥時(shí)間,服藥時(shí)間是根據(jù)劑量大小、藥物對胃腸道的刺激程度和對食物的相互作用及對血糖控制目標(biāo)來決定:
1、餐前0.5小時(shí):適于餐前口服的藥物有格列本脲(優(yōu)降糖)、格列吡嗪(美吡達(dá))、格列喹酮(糖適平)、瑞格列奈(諾和龍)。瑞格列奈一般劑量(0.5mg)為主餐前15分鐘服,最大推薦劑量(4mg)則在餐中服;
2、餐中:適于餐中口服的藥物有二甲雙胍、阿卡波糖(拜糖蘋)、伏格列波糖(倍欣)和格列美脲(亞莫利)。阿卡波糖(拜糖蘋)、伏格列波糖應(yīng)在就餐時(shí)隨第1或第2口飯吞服,可減少對胃腸道的刺激,減少不良反應(yīng),且增加餐后降糖效果。格列美脲在早餐或第1次就餐時(shí)服用。曲格列酮與食物同時(shí)攝取時(shí)吸收較好(可使吸收增加30%~35%),在消化后約3小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值;
3、餐后0.5~1小時(shí):食物對藥物影響不大的藥物可在飯后口服。
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