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碘解磷定的藥理學(xué)
本品為有機磷農(nóng)藥中毒的解毒劑,對輕度有機磷中毒,可單獨應(yīng)用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時則必須合并應(yīng)用阿托品,因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后,血中很快達(dá)到有效濃度,大劑量時還能通過血腦屏障進(jìn)入腦組織,由腎很快排出,無蓄積中毒現(xiàn)象。當(dāng)有機磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進(jìn)入機體后,與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合,形成磷;付怪ニ庖阴D憠A的作用,因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷酰化膽堿酯酶中的磷;Y(jié)合,而將其中膽堿酯酶游離,恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性,故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結(jié)合,成為無毒物質(zhì)由尿排出。
本品的特點為:
①只對中毒時間不長、形成不久的磷;赣兄鼗罨饔,如巳經(jīng)過一定時間,磷;敢牙匣(脫烷基)后、再不能被重活化,膽堿酯酶的活性則難以恢復(fù)。故應(yīng)用肟類重活化劑,治療有機磷類中毒時,用藥越早越好。
、诒酒穼Σ煌袡C磷化合物的作用不同,一般認(rèn)為對沙磷、對硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好,對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差,對索曼無效,對羅果、氧化羅果尚有爭議。
、鄄煌闹鼗罨瘎┢渥饔玫膹娙醪煌,即對有機磷的抗毒效價不同。
、芙o藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀,但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應(yīng),即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀,故對中重度中毒患者,必須與抗膽堿藥合用。
、蓦款愔鼗罨瘎┒际羌句@鹽,脂溶性差,不能進(jìn)入血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用,故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。
、蘅诜蘸懿钋也灰(guī)則,一般都通過靜脈給藥。
硫糖鋁的簡介
硫糖鋁(sucralfate,ulcerlmine)是蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽,在pH<4時,可聚合成膠凍,牢固地粘附于上皮細(xì)胞和潰瘍基底,抵御胃酸和消化酶的侵蝕;能減少胃酸和膽汁酸對胃粘膜的損傷;能促進(jìn)胃粘液和碳酸氫鹽分泌,從而發(fā)揮細(xì)胞保護效應(yīng)。
治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用,所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。不良反應(yīng)較輕,約有2%患者可有便秘。小于1%病人發(fā)生口干。偶有惡心、胃部不適、腹瀉、皮疹、瘙癢及頭暈。
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