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普魯卡因的化學(xué)性質(zhì)及分析方法
1.化學(xué)性質(zhì)匯總
(1)分子中含有酯鍵,易被水解。水解后生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,局麻作用消失。
(2)在一定條件下對(duì)氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺;有芳伯氨基,易被氧化變色。
(3)本品為局麻藥,作用較強(qiáng),毒性較小,時(shí)效較短。
(4)臨床主要用于浸潤(rùn)麻醉和傳導(dǎo)麻醉,因其穿透力較差,一般不用于表面麻醉。
2.鑒別及分析方法
(1)鑒別反應(yīng)
芳香第一胺反應(yīng),又稱(chēng)重氮化-偶合反應(yīng),用于鑒別芳香第一胺(即芳伯氨)。
芳伯氨基,在鹽酸介質(zhì)中與亞硝酸鈉作用,生成重氮鹽,重氮鹽進(jìn)一步與堿性β-萘酚偶合,生成由粉紅色到猩紅色沉淀。
(2)檢查
特殊雜質(zhì):對(duì)氨基苯甲酸——HPLC法。
(3)含量測(cè)定
鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳香伯胺,《中國(guó)藥典》采用亞硝酸鈉滴定法進(jìn)行含量測(cè)定,用永停法指示終點(diǎn)。
溶劑:鹽酸,加溴化鉀
滴定液:亞硝酸鈉滴定液
終點(diǎn)判斷:永停法
反應(yīng)摩爾比:1:1
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