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  一、磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展

  1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

  體外實(shí)驗(yàn)無效

  體內(nèi)的代謝產(chǎn)物

  二、重點(diǎn)藥物

  1.磺胺甲噁唑

  作用機(jī)制:抑制二氫蝶酸合成酶

  化學(xué)名:4-氨基-N-(5-甲基 -3-異噁唑基)-苯磺酰胺

  性質(zhì):酸堿兩性(溶于酸堿)

  復(fù)方新諾明:

  磺胺甲噁唑(5)+甲氧芐啶(1)

  2.甲氧芐啶

  化學(xué)名:5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

  作用機(jī)理:抑制二氫葉酸還原酶

  抗菌增效劑

  其他抗菌增效劑:丙磺舒(降低青霉素排泄)

  克拉維酸(抑制β-內(nèi)酰胺酶)

  四、磺胺類藥物的作用機(jī)制

  細(xì)菌繁殖必須合成葉酸

  對(duì)氨基苯甲酸

  葉酸的代謝拮抗劑物

  相似的分子大小及電荷分布,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用

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