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受體脫敏現(xiàn)象
受體脫敏是指在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。
如臨床長(zhǎng)期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘，初級(jí)藥士藥理學(xué)輔導(dǎo)精華可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)酢Ａ硗饩S生素A 還可使胰島素受體脫敏。根據(jù)產(chǎn)生的機(jī)制不同，可將受體脫敏分為同源脫敏和異源脫敏。
小檗堿
(1)性狀：小檗堿為黃色針狀結(jié)晶，加熱至110℃變?yōu)辄S棕色，于160℃分解。鹽酸小檗堿加熱至220℃分解，生成紅棕色的小檗紅堿。
(2)堿性：小檗堿屬季銨型生物堿，可離子化而呈強(qiáng)堿性，其pka值為11.50.
(3)溶解性：游離小檗堿能緩緩溶解于水中，易溶于熱水或熱乙醇，在冷乙醇中溶解度不大。小檗堿的鹽酸鹽在水中的溶解度較小，較易溶于沸水，難溶于乙醇。小檗堿與大分子有機(jī)酸，如甘草酸、黃芩苷、大黃鞣質(zhì)等結(jié)合，形成的鹽在水中的溶解度都很小。
(4)互變異構(gòu)：小檗堿一般以季銨型生物堿的狀態(tài)存在，可以離子化呈強(qiáng)堿性，能溶于水，溶液為紅棕色。但在其水溶液中加入過(guò)量強(qiáng)堿，季銨型小檗堿則部分轉(zhuǎn)變?yōu)槿┦交虼际�，其溶液也轉(zhuǎn)變成棕色或黃色。醇式或醛式小檗堿為親脂性成分，可溶于乙醚等親脂性有機(jī)溶劑。
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