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2017年衛(wèi)生資格《初級(jí)藥師》精選復(fù)習(xí)筆記(15)

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  受體脫敏現(xiàn)象

  受體脫敏是指在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。

  如臨床長(zhǎng)期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘,初級(jí)藥士藥理學(xué)輔導(dǎo)精華可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)。另外維生素A 還可使胰島素受體脫敏。根據(jù)產(chǎn)生的機(jī)制不同,可將受體脫敏分為同源脫敏和異源脫敏。

  小檗堿

  (1)性狀:小檗堿為黃色針狀結(jié)晶,加熱至110℃變?yōu)辄S棕色,于160℃分解。鹽酸小檗堿加熱至220℃分解,生成紅棕色的小檗紅堿。

  (2)堿性:小檗堿屬季銨型生物堿,可離子化而呈強(qiáng)堿性,其pka值為11.50.

  (3)溶解性:游離小檗堿能緩緩溶解于水中,易溶于熱水或熱乙醇,在冷乙醇中溶解度不大。小檗堿的鹽酸鹽在水中的溶解度較小,較易溶于沸水,難溶于乙醇。小檗堿與大分子有機(jī)酸,如甘草酸、黃芩苷、大黃鞣質(zhì)等結(jié)合,形成的鹽在水中的溶解度都很小。

  (4)互變異構(gòu):小檗堿一般以季銨型生物堿的狀態(tài)存在,可以離子化呈強(qiáng)堿性,能溶于水,溶液為紅棕色。但在其水溶液中加入過(guò)量強(qiáng)堿,季銨型小檗堿則部分轉(zhuǎn)變?yōu)槿┦交虼际剑淙芤阂厕D(zhuǎn)變成棕色或黃色。醇式或醛式小檗堿為親脂性成分,可溶于乙醚等親脂性有機(jī)溶劑。

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