2019初級(jí)藥師復(fù)習(xí)資料：藥物的水解反應(yīng)

　　(一)酯類(lèi)藥物的水解

　　酯類(lèi)藥物在水溶液中易水解，在H+、OH-或廣義酸堿的催化下，水解反應(yīng)會(huì)加快。

　　阿司匹林不僅在水溶液中水解，就是在固體狀態(tài)下由于吸收空氣中的水分也能發(fā)生水解。

　　鹽酸普魯卡因水解速度較為緩慢，在偏酸性條件下較為穩(wěn)定，在pH3.4-3.6時(shí)最穩(wěn)定;在堿性條件下水解，生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇失去藥效;水解后的對(duì)氨基苯甲酸又可氧化，生成有色物質(zhì)，同時(shí)在一定條件下又能脫羧，生成有毒的苯胺。

　　這類(lèi)藥物還有鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、普魯苯辛、阿托品、氫溴酸后馬托品、硝酸毛果蕓香堿、華法林鈉等。

　　(二)酰胺類(lèi)藥物的水解

　　酰胺類(lèi)藥物的水解一般比酯類(lèi)藥物水解難，但在一定條件下，也可水解生成相應(yīng)的酸和氨基化合物。這類(lèi)藥物有青霉素、氯霉素、頭孢菌素類(lèi)、巴比妥類(lèi)、利多卡因、對(duì)乙酰氨基酚等。酰脲和內(nèi)酰脲、酰肼類(lèi)藥物、肟類(lèi)藥物也能被水解。

　　青霉素水溶液室溫貯存7天，效價(jià)失去約80%，青霉素G鉀在pH6.5時(shí)最穩(wěn)定。

　　氨芐青霉素水溶液最穩(wěn)定的pH為5.8，pH為6.6時(shí)，半衰期為39天，所以，宜制成固體劑型，臨用前用0.9%氯化鈉溶液溶解后輸液。