51、關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱排列順序正確是

　　A.美沙酮最強(qiáng)，哌替啶次之，嗎啡最弱

　　B.美沙酮最強(qiáng)，嗎啡次之，哌替啶最弱

　　C.嗎啡最強(qiáng)，哌替啶次之，美沙酮最弱

　　D.嗎啡最強(qiáng)，美沙酮次之，哌替啶最弱

　　E.哌替啶最強(qiáng)，嗎啡次之，美沙酮最弱

　　52、對鹽酸哌替啶作用敘述正確的是

　　A.本品為β受體激動劑

　　B.本品為μ受體抑制劑

　　C.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍

　　D.本品不能透過胎盤

　　E.主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療

　　53、鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是

　　A.去甲哌替啶酸

　　B.哌替啶酸

　　C.去甲哌替啶

　　D.去甲哌替啶堿

　　E.羥基哌替

　　54、對嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是

　　A.酚羥基醚化活性增加

　　B.氮原子上引人不同取代基使激動作用增強(qiáng)

　　C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低

　　D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)

　　E.羥基被烴化，活性及成癮性均降低

　　55、下列說法正確的是

　　A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

　　B.偽嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用

　　C.阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物

　　D.嗎啡為α受體強(qiáng)效激動劑

　　E.嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外

　　56、下列敘述正確的是

　　A.嗎啡顯酸性

　　B.偽嗎啡又稱為雙嗎啡

　　C.偽嗎啡沒有毒性

　　D.pH、重金屬離子對嗎啡穩(wěn)定性沒有影響

　　E.嗎啡制劑中的EDTA-2Na為抗氧劑

　　57、阿撲嗎啡是

　　A.嗎啡的開環(huán)產(chǎn)物

　　B.嗎啡的還原產(chǎn)物

　　C.嗎啡的水解產(chǎn)物

　　D.嗎啡的重排產(chǎn)物

　　E.嗎啡的氧化產(chǎn)物

　　58、關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是

　　A.本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

　　B.具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

　　C.顯酸堿兩性

　　D.嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

　　E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

　　59、關(guān)于丙磺舒說法正確的是

　　A.抗痛風(fēng)藥物

　　B.本品能促進(jìn)尿酸在腎小管的再吸收

　　C.適用于治療急性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

　　D.本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用

　　E.能促進(jìn)青霉素、對氨基水楊酸的排泄

　　60、下列說法正確的是

　　A.R-(—)-布洛芬異構(gòu)體有活性，S-(+)-布洛芬異構(gòu)體無活性

　　B.R-(—)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于S-(+)-萘普生異構(gòu)體

　　C.吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，易被酸水解

　　D.布洛芬屬于1，2-苯并噻嗪類

　　E.美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同

　　答案：

　　51、

　　【正確答案】：B

　　【答案解析】：鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍

　　52、

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：鹽酸哌替啶為弘受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。

　　53、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。

　　54、

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：酚羥基醚化和�；�，活性及成癮性均降低。氮原子上引人不同取代基可使激動作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔�。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。

　　55、

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為肚受體強(qiáng)效激動劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。

　　56、

　　【正確答案】：B

　　【答案解析】：嗎啡結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。pH增高、重金屬離子和溫度升高均可加速嗎啡氧化變質(zhì)，故在其制劑中加入金屬絡(luò)合劑EDTA-2Na。

　　57、

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。

　　58、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。

　　59、

　　【正確答案】：A

　　【答案解析】：本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進(jìn)尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效。

　　60、

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：布洛芬以消旋體給藥， S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-(—)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于R-(—)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。

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