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　　1、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是

　　A.鏈霉素

　　B.慶大霉素

　　C.卡那霉素B

　　D.卡那霉素A

　　E.新霉素B

　　2、關于氯霉素的特點表述不正確的是

　　A.白色或者微帶黃綠色粉末

　　B.具有1，3-丙二醇結構

　　C.含有兩個手性碳原子

　　D.只有1R，2R-或D(—)異構體有活性

　　E.水溶液在pH2～7性質穩(wěn)定

　　3、屬于頭孢噻肟鈉特點的是

　　A.結構中的甲氧肟基順式抗菌活性強

　　B.在7-位側鏈上β位上是順式的甲氧肟基

　　C.7-位側鏈α位上是2-氨基噻唑基

　　D.不具有耐酶和廣譜特點

　　E.對革蘭陰性菌作用不如第一、第二代

　　4、第一個耐酶耐酸性的青霉素是

　　A.苯唑西林

　　B.青霉素鈉

　　C.青霉素V

　　D.氨芐西林鈉

　　E.克拉維酸

　　5、β-內酰胺類抗生素的作用機制是

　　A.干擾核酸的復制和轉錄

　　B.影響細胞膜的滲透性

　　C.抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成

　　D.為二氫葉酸還原酶抑制劑

　　E.干擾細菌蛋白質的合成

　　6、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生的變化是

　　A.分解為青霉醛和青霉酸

　　B.6-氨基上的�；鶄孺湴l(fā)生水解

　　C.β-內酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸

　　D.發(fā)生分子內重排生成青霉二酸

　　E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

　　7、.符合鹽酸阿糖胞苷性質的是

　　A.口服吸收好

　　B.不溶于水，可溶于氯仿

　　C.屬于烷化劑類抗腫瘤藥

　　D.與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效

　　E.為尿嘧啶類抗腫瘤藥

　　8、下列說法正確的是

　　A.抗代謝藥最早用于臨床抗腫瘤

　　B.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大

　　C.氮芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥

　　D.順鉑的水溶液穩(wěn)定

　　E.喜樹堿是半合成的抗腫瘤藥

　　9、符合烷化劑性質的是

　　A.屬于抗真菌藥

　　B.對正常細胞沒有毒害作用

　　C.也稱細胞毒類物質

　　D.包括葉酸拮抗物

　　E.與代謝必需的酶競爭性結合，使腫瘤細胞死亡

　　10、關于氨芐西林的敘述正確的是

　　A.氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關，濃度愈高，愈不穩(wěn)定

　　B.水溶液穩(wěn)定

　　C.氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質

　　D.本品不具有其他青霉素的開環(huán)反應

　　E.本品為廣譜天然青霉素，主要用于尿路感染、膽道感染等

　　答案：

　　1、

　　【正確答案】：B

　　【答案解析】：鏈霉素和卡那霉素A用于抗結核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。

　　2、

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：氯霉素有四個旋光異構體，其中，只有1R，2R-或D(一)蘇阿糖型異構體有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)較穩(wěn)定，但在強酸性或者強堿性溶液中均不穩(wěn)定，都可以引起水解。

　　3、

　　【正確答案】：A

　　【答案解析】：頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結構中以甲氧肟基順式抗菌活性強。

　　4、

　　【正確答案】：A

　　【答案解析】：青霉素產生耐藥性的原因之一是細菌產生β-內酰胺酶，使青霉素發(fā)生水解而失效，在改造過程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。

　　5、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：影響細胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制，干擾核酸的復制和轉錄是萘啶酸的作用機制，干擾細菌蛋白質的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機制，抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成為β-內酰胺類抗生素的作用機制。

　　6、

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：青霉素中含有β-內酰胺環(huán)，化學性質不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應，使β-內酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會發(fā)生水解反應生成青霉噻唑酸而失效。

　　7、

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內轉化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。

　　8、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：最早應用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉化為反式，喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來的。

　　9、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用，所以稱為細胞毒類藥物，其作用機制為以共價鍵與DNA、RNA和某些酶的關鍵部位結合，使細胞功能和結構發(fā)生改變，并抑制細胞分裂，從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。

　　10、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：氨芐西林的水溶液不穩(wěn)定，一方面發(fā)生青霉素的各種分解反應;另一方面室溫放置生成無抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性質，主要用于治療腸球菌、痢疾桿菌等引起的感染。

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