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44、
【正確答案】 C
【答案解析】 醌類化合物的理化性質(zhì)與呈色反應(yīng)
1.理化性質(zhì)
(1)一般性狀:天然醌類化合物多是有色結(jié)晶體,隨著分子中酚羥基等助色團的增多顏色逐漸加深,由黃、橙、棕紅以至紫紅色。苯醌、萘醌、菲醌多以游離狀態(tài)存在,蒽醌往往以苷的形式存在。游離的蒽醌類多為結(jié)晶狀,苷類多數(shù)難以得到完好的結(jié)晶。
(2)升華性:游離醌類化合物大多具有升華性。小分子的苯醌及萘醌類還具有揮發(fā)性,能隨水蒸氣蒸餾。此性質(zhì)可用于提取精制。
(3)溶解性:游離醌類化合物易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿及苯等有機溶劑,幾乎不溶于水。成苷后極性增大,易溶于甲醇、乙醇中,在熱水中也可溶解,但在冷水中溶解度減小,不溶或難溶于乙醚、氯仿及苯等有機溶劑。
(4)酸性:醌類化合物多數(shù)具有酚羥基,有的帶有羧基,所以表現(xiàn)出一定的酸性,易溶于堿性溶劑,酸性的強弱與分子結(jié)構(gòu)中羧基、酚羥基的數(shù)目及位置有關(guān)。
45、
【正確答案】 C
【答案解析】 標(biāo)準(zhǔn)品是指用于生物檢定或效價測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),其特性量值按效價單位(或μg)計。
46、
【正確答案】 A
【答案解析】 熒光性質(zhì):香豆素衍生物在紫外光下大多具有熒光,在堿液中熒光增強。香豆素母核無熒光,但羥基衍生物,如C-7位上引入羥基呈強烈的藍(lán)色熒光;6,7-二羥基香豆素?zé)晒廨^弱,7,8-二羥基熒光消失。羥基香豆素醚化后熒光減弱,呋喃香豆素的熒光也較弱。
47、
【正確答案】 C
【答案解析】 酸水解的易難順序為:N-苷>O-苷>S-苷>C-苷。
48、
【正確答案】 E
【答案解析】 苷類分子中的糖基具有鄰二醇結(jié)構(gòu),可以被過碘酸氧化開裂。Smith降解法是常用的氧化開裂法。
49、
【正確答案】 B
【答案解析】 氯化琥珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵,水溶液不穩(wěn)定,易發(fā)生水解反應(yīng),pH和溫度是主要影響因素。pH3~5時較穩(wěn)定,pH7.4時緩慢水解,堿性條件下迅速水解。溫度升高,水解速率加快。制備注射劑時應(yīng)調(diào)pH5,并于4℃冷藏,用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯,水解時分步進行,最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。
50、
【正確答案】 C
【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物,具有M膽堿受體激動作用,通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用,對汗腺和唾液腺的作用較大,造成瞳孔縮小,眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。
51、
【正確答案】 A
【答案解析】 哌替啶結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)部分。
52、
【正確答案】 B
【答案解析】 嗎啡因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。
53、
【正確答案】 A
【答案解析】 阿司匹林在臨床上除用于治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等外,還有一定的抗感染、抗風(fēng)濕作用。因可抑制血小板聚集,因此可作為預(yù)防血栓形成的藥物使用。
54、
【正確答案】 B
【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是雙氯芬酸。
ACDE屬于甾體類藥物。
55、
【正確答案】 C
【答案解析】 硫噴妥鈉:由于硫原子的引入,使藥物的脂溶性增大,易通過血腦屏障,可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝,生成戊巴比妥,所以為超短時作用的巴比妥類藥物。
56、
【正確答案】 E
【答案解析】 氯丙嗪無論口服還是注射給藥,部分患者在日光強烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物毒副作用之一,服用該類藥物應(yīng)盡量減少戶外活動,避免日光照射。
57、
【正確答案】 B
【答案解析】 氯胺酮為靜脈麻醉藥,亦有鎮(zhèn)痛作用。由于本品麻醉作用時間短,易產(chǎn)生幻覺,被濫用為毒品,現(xiàn)屬Ⅰ類精神藥品管理。
58、
【正確答案】 C
【答案解析】 局麻藥的中間連接鏈部分與麻醉藥作用持續(xù)時間及作用強度有關(guān)。當(dāng)X以電子等排體-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代時,形成不同的結(jié)構(gòu)類型:
其作用時間順序為:-CH2->-NH->-S->-O-
其麻醉作用強度順序為:-S->-O->-CH2->-NH-
59、
【正確答案】 C
【答案解析】 環(huán)磷酰胺在體內(nèi)正常組織中可經(jīng)酶促反應(yīng)轉(zhuǎn)化為無毒的代謝物,故對正常組織一般無影響,而在腫瘤細(xì)胞中因缺乏正常組織所具有的酶,故不能進行相應(yīng)的代謝,而分解成有細(xì)胞毒的磷酰氮芥和丙烯醛,磷酰氮芥則可以進一步轉(zhuǎn)化為去甲氮芥,以上這三種物質(zhì)均是毒性較強的烷化劑,因而,該藥物比其他氮芥類藥物對人體的毒性小,對腫瘤組織的選擇性高。
60、
【正確答案】 C
【答案解析】 卡莫氟側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解,釋放出氟尿嘧啶。因此被認(rèn)為是5-氟尿嘧啶的前藥,所以抗瘤譜較廣,化療指數(shù)較高。臨床上可用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療,特別是對結(jié)腸癌和直腸癌的療效較高。
61、
【正確答案】 A
【答案解析】 雄激素睪酮不穩(wěn)定,作用時間短,口服無效。為增加其穩(wěn)定性和延長作用時間可以進行如下結(jié)構(gòu)修飾:
(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可使作用時間延長。
(2)17α位引入甲基,使其成為叔醇而難于氧化,穩(wěn)定性增加,稱甲睪酮。
62、
【正確答案】 B
【答案解析】 腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。
糖皮質(zhì)激素的作用:主要影響糖代謝,增加肝糖原,增加對冷凍及毒素等的抵抗力;同時,還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。鹽皮質(zhì)激素的作用:主要影響電解質(zhì)代謝,促使鈉的潴留和鉀的排泄,從而調(diào)節(jié)機體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。
63、
【正確答案】 C
【答案解析】 患者是使用胰島素導(dǎo)致的昏迷,是低血糖昏迷,此時應(yīng)注射高滲葡萄糖溶液進行搶救。
64、
【正確答案】 D
【答案解析】 馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏,屬于丙胺類抗過敏藥物,有兩個對映異構(gòu)體,藥用其消旋體,但右旋體(S)活性高于左旋體(R)。
本品為常用抗過敏藥物,主要用于治療過敏性鼻炎、皮膚黏膜過敏和藥物或食物引起的過敏性疾病。
65、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸西替利嗪結(jié)構(gòu)中存在一個手性中心,左旋體對H1受體的拮抗活性比右旋體強,臨床用其消旋體。
鹽酸西替利嗪可選擇性作用于H1受體,作用強而持久,對M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基,易離子化,不易透過血腦屏障,故基本上無鎮(zhèn)靜作用,因而屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑,為臨床常用的抗過敏藥。
66、
【正確答案】 E
【答案解析】 呋塞米為強效利尿藥,作用強而快。臨床上用于其他利尿藥無效的嚴(yán)重病例。還可用于預(yù)防急性腎衰和藥物中毒,可加速藥物的排泄。
67、
【正確答案】 D
【答案解析】 麻黃堿對α和β受體均有激動作用,主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘,預(yù)防哮喘發(fā)作,治療鼻塞等。
68、
【正確答案】 A
【答案解析】 細(xì)胞壁的主要化學(xué)成分是肽聚糖,又稱黏肽。
69、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥患雙方交往時應(yīng)真誠尊重對方的人格。在實踐中須強調(diào)藥師尊重病人及其家屬平等的人格權(quán)與尊嚴(yán),強調(diào)對病人一視同仁,平等相待,維護病人用藥的合法權(quán)益。
70、
【正確答案】 B
【答案解析】 醫(yī)療機構(gòu)應(yīng)當(dāng)按照經(jīng)藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)并公布的藥品通用名稱購進藥品。同一通用名稱藥品的品種,注射劑型和口服劑型各不得超過2種,處方組成類同的復(fù)方制劑1~2種。因特殊診療需要使用其他劑型和劑量規(guī)格藥品的情況除外。
71、
【正確答案】 C
【答案解析】 三級醫(yī)院藥學(xué)部、二級醫(yī)院藥劑科的藥學(xué)專業(yè)技術(shù)人員數(shù)均不得少于醫(yī)院衛(wèi)生專業(yè)技術(shù)人員總數(shù)的8%。
72、
【正確答案】 B
【答案解析】 對天然四環(huán)素進行結(jié)構(gòu)改造并對構(gòu)效關(guān)系進行深入研究,發(fā)現(xiàn)6位的羥基極性大,影響藥物在體內(nèi)的吸收,而且易使四環(huán)素類發(fā)生脫水反應(yīng)而失效。將6位羥基除去,得到長效四環(huán)素即多西環(huán)素。多西環(huán)素在穩(wěn)定性,抗菌活性和藥代動力學(xué)性質(zhì)方面都比天然產(chǎn)物有明顯改善。它是第一個一天服用一次的四環(huán)素類藥物,并能產(chǎn)生持久的血藥濃度。
73、
【正確答案】 A
【答案解析】 諾氟沙星為最早應(yīng)用于臨床的第三代喹諾酮類抗菌藥,臨床用于治療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。
74、
【正確答案】 B
【答案解析】 準(zhǔn)確度是指用該方法測定的結(jié)果與真實值或參考值接近的程度,一般以回收率表示。
75、
【正確答案】 E
【答案解析】 在栓劑的融變時限檢查中,除另有規(guī)定外,脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時無硬心;水溶性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。如有1粒不合格,應(yīng)另取3粒復(fù)試,均應(yīng)符合規(guī)定。
76、
【正確答案】 E
【答案解析】 三級醫(yī)院藥學(xué)部的藥學(xué)人員中具有高等醫(yī)藥院校臨床藥學(xué)專業(yè)或者藥學(xué)專業(yè)全日制本科畢業(yè)以上學(xué)歷的人員,應(yīng)當(dāng)不低于藥學(xué)專業(yè)技術(shù)人員總數(shù)的30%,二級醫(yī)院藥劑科的比例則不得低于20%。
77、
【正確答案】 C
【答案解析】 滴定法:是將已知濃度的滴定液由滴定管滴加到待測藥物的溶液中,直到所加滴定液與被測藥物按化學(xué)計量反應(yīng)完全為止,根據(jù)滴定液的濃度與消耗滴定液的體積計算被測藥物的含量。滴定法包括酸堿滴定法、氧化還原滴定法、非水溶液滴定法、沉淀滴定法和配位滴定法。原料藥的含量測定首選滴定法。
78、
【正確答案】 A
【答案解析】 Keller-Kiliani反應(yīng):該反應(yīng)用于鑒別具有α-去氧糖的強心苷。將強心苷溶于含少量Fe3+的冰醋酸中,沿管壁滴加濃硫酸,冰醋酸層漸呈藍(lán)色或藍(lán)綠色;界面的呈色是由于濃硫酸對苷元所起的作用漸漸擴散向下層所致,其顏色隨苷元結(jié)構(gòu)的不同而不同。
79、
【正確答案】 C
【答案解析】 采用碘量法測定維生素C注射液時,滴定前要加2ml丙酮,以消除注射液中抗氧劑亞硫酸氫鈉對測定結(jié)果的干擾。
80、
【正確答案】 E
【答案解析】 地西泮在合成過程中,可因副反應(yīng)引入N-去甲基苯甲二氮(艸卓),也可因分解產(chǎn)生2-甲氨基-5-氯二苯酮。ChP規(guī)定檢查其有關(guān)物質(zhì)。
81、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳香伯胺,《中國藥典》采用亞硝酸鈉滴定法進行含量測定,用永停法指示終點。
82、
【正確答案】 B
【答案解析】 凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度、融變時限或分散均勻性的制劑,不再進行崩解時限檢查。
83、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物中的雜質(zhì)主要有兩個來源,一是在生產(chǎn)過程中引入,在合成藥物的生產(chǎn)過程中,原料不純或未反應(yīng)完全、反應(yīng)的中間體與反應(yīng)副產(chǎn)物在精制時未能完全除去而引入雜質(zhì)。以工業(yè)用氯化鈉生產(chǎn)注射用氯化鈉為例,從原料中可能引入溴化物、碘化物、硫酸鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鐵鹽等雜質(zhì)。二是在貯藏過程中,在溫度、濕度、日光、空氣等外界條件影響下,或因微生物的作用,引起藥物發(fā)生水解、氧化、分解、異構(gòu)化、晶型轉(zhuǎn)變、聚合、潮解和發(fā)霉等變化,使藥物中產(chǎn)生有關(guān)的雜質(zhì)。如利血平在貯存過程中,光照和有氧存在下均易氧化變質(zhì),光氧化產(chǎn)物無降壓作用;如麻醉乙醚在儲存過程中遇空氣易氧化成有毒的過氧化物。
84、
【正確答案】 D
【答案解析】 “精密稱定”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分之一;“稱定”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的百分之一;“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精密度要求;“量取”系指可用量筒或按照量取體積的有效數(shù)位選用量具。取用量為“約”若干時,系指取用量不得超過規(guī)定量的±10%。
85、
【正確答案】 C
【答案解析】 巴比妥類藥物含有丙二酰脲結(jié)構(gòu),在堿性條件下,可與某些重金屬離子反應(yīng),生成沉淀或有色物質(zhì)。這一特性可用于本類藥物的鑒別。鑒別反應(yīng)有:(1)銀鹽反應(yīng);(2)銅鹽反應(yīng)。
86、
【正確答案】 B
【答案解析】 重金屬是指在實驗室條件下與S2-作用顯色的金屬雜質(zhì),如銀、鉛、汞、酮、鎘、錫、銻、鉍等,由于藥品生產(chǎn)過程中遇到鉛的機會比較多,鉛在體內(nèi)易積蓄中毒,故檢查時以鉛作為代表!吨袊幍洹2015年版中收載了三種重金屬的檢查法,其中第一法硫代乙酰胺法適用于溶于水、稀酸和乙醇的藥物,為最常用的方法。
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