第 1 頁:試題 |
第 2 頁:參考答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用,所以稱為細胞毒類藥物,其作用機制為以共價鍵與DNA.RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合,使細胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,并抑制細胞分裂,從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類,而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比較小,順鉑微溶于水,并且水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式,喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物,是從植物中直接提取出來的。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗腫瘤藥琉嘌呤按結(jié)構(gòu)屬于嘌呤類拮抗物。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥,屬于抗代謝物類型,為前體藥物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用,并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。
6、
【正確答案】 C
7、
【正確答案】 E
【答案解析】 環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥
8、
【正確答案】 A
9、
【正確答案】 E
【答案解析】 一、氮芥類:環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖
二、乙撐亞胺類:塞替派、替派
三、亞硝基脲類:卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星
四、甲磺酸酯及多元醇類:白消安
五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中,磷酰胺酶的活性高于正常組織,制備含磷酰胺基的前體藥物,在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。另外磷;娮踊鶊F的存在,使氮原子上的電子云密度得到分散,使氮原子的親核性減弱,氯原子離去能力降低,其烷基化能力減小,因而使其毒性降低。
11、
【正確答案】 C
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗腫瘤藥物通常按其作用機制和來源分類,可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學機制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物,為抗代謝藥物。
13、
【正確答案】 E
【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型。米托蒽醌為醌類,巰嘌呤屬于嘌呤類的,多柔比星屬于抗腫瘤抗生素,長春瑞濱屬于長春堿類。
14、
【正確答案】 E
【答案解析】 順鉑為亮黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末。在室溫條件下,在光和空氣中穩(wěn)定。順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式,溶解度降低,顏色發(fā)生變化,繼續(xù)加熱至270℃熔融,同時分解成金屬鉑。對光和空氣不敏感,室溫條件下可長期貯存。順鉑水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式。
二、B
1、
<1>、
【正確答案】 B
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基,親脂性強,可以穿過血腦屏障,適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用,所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥,用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物,是治療實體腫瘤首選。
<2>、
【正確答案】 A
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基,親脂性強,可以穿過血腦屏障,適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用,所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥,用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物,是治療實體腫瘤首選。
<3>、
【正確答案】 D
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基,親脂性強,可以穿過血腦屏障,適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用,所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥,用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物,是治療實體腫瘤首選。
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