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答案部分
一、A1
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。
(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無(wú)色澄明液體。
(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 碘在水中溶解度為1：2950，如加適量的碘化鉀，可明顯增加碘在水中溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑，增加碘溶解度的機(jī)理是KI與碘形成分子間的絡(luò)合物KI3。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 注意潛溶劑、助溶劑、增溶劑的區(qū)別。對(duì)不溶或難溶于水的藥物，在水中加入一種或幾種與水互溶的其他溶劑而組成混合溶劑時(shí)，其中各溶劑達(dá)到某一比例時(shí)，可使藥物溶解度明顯提高，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，將這種混合溶劑稱(chēng)潛溶劑。常與水組成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。乙醇是半極性溶劑，助溶是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，常用的助溶劑可分為兩大類(lèi)：一類(lèi)是某些有機(jī)酸及其鈉鹽，另一類(lèi)為酰胺類(lèi)化合物;增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過(guò)程。具有增溶能力的表面活性劑稱(chēng)增溶劑。
4、
【正確答案】 E
【答案解析】 二甲基亞砜是極性溶劑，且本身毒性較大。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 二甲亞砜(DMSO)溶于水、乙醇、丙酮、乙醚和氯仿，是極性強(qiáng)的惰性溶劑，人們稱(chēng)其為“萬(wàn)能溶劑”�？捎米魍钙ご龠M(jìn)劑、溶劑和防凍劑。高濃度可使皮膚有燒灼不適感，或瘙癢或出現(xiàn)紅斑，偶可發(fā)生疤和皮炎。有時(shí)可致惡心、嘔吐，高濃度大面積使用可引起溶血。因此目前僅供外用。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 甘油、二甲基亞砜、水都是極性溶劑，乙醇是半極性溶劑，只有液狀石蠟是非極性溶劑。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 表面活性劑形成膠團(tuán)后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過(guò)程稱(chēng)為增溶，具有增溶能力的表面活性劑稱(chēng)增溶劑，如：吐溫類(lèi);
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 煤酚皂的制備所利用的原理是增溶作用，甲酚在水中的溶解度僅2%左右，但在肥皂溶液中，卻能增加到50%
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 大量低滲溶液會(huì)是紅細(xì)胞膜外的水分進(jìn)入細(xì)胞，從而使得紅細(xì)胞脹大破裂而發(fā)生溶血。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 混合后的HLB值為：(60%×4.3+40%×15)/(60%+40%)=8.58%≈8.6%。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 液體制劑的優(yōu)點(diǎn)有：①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大、吸收快，能較迅速地發(fā)揮藥效;②給藥途徑多，可以?xún)?nèi)服，也可以外用;③易于分劑量，服用方便;④能減少某些藥物的刺激性;⑤某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高藥物的生物利用度。缺點(diǎn)有：①藥物分散度大，受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學(xué)降解;②液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便;③水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑;④非均勻性液體制劑，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問(wèn)題。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 簡(jiǎn)單的二組分非離子表面活性劑體系的HLB值可計(jì)算如下：
根據(jù)以上那個(gè)兩個(gè)公式計(jì)算出吐溫40 43.4g、司盤(pán)80 56.6g。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 氯化苯甲烴銨為陽(yáng)離子表面活性劑，皂類(lèi)一般為陰離子表面活性劑，兩者不能配伍使用。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗稱(chēng)土耳其紅油，可與水混合，為無(wú)刺激性的去污劑和潤(rùn)濕劑，可代替肥皂洗滌皮膚，也可用于揮發(fā)油或水不溶性殺菌劑的增溶。高級(jí)脂肪醇硫酸酯類(lèi)中常用的是十二烷基硫酸鈉(SDS，又稱(chēng)月桂硫酸鈉、SLS)、十六烷基硫酸鈉(鯨蠟醇硫酸鈉)、十八烷基硫酸鈉(硬脂醇硫酸鈉)等。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 表面活性劑的基本性質(zhì)：(一)表面活性劑膠束(臨界膠束濃度);(二)親水親油平衡值
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 表面活性劑是指那些具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 記憶性知識(shí)點(diǎn)
19、
【正確答案】 A
【答案解析】 表面活性劑的乳化作用是因?yàn)楸砻婊钚詣┓肿釉诮缑孀龆ㄏ蚺帕惺菇缑姹砻鎻埩ο陆怠?/P>
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 因加熱聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液而發(fā)生混濁的現(xiàn)象稱(chēng)為起曇，此時(shí)的溫度稱(chēng)為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。在聚氧乙烯鏈相同時(shí)，碳?xì)滏溤介L(zhǎng)，濁點(diǎn)越低;在碳?xì)滏滈L(zhǎng)相同時(shí)，聚氧乙烯鏈越長(zhǎng)則濁點(diǎn)越高。大多數(shù)此類(lèi)表面活性劑的濁點(diǎn)在70～100℃，但很多聚氧乙烯類(lèi)非離子表面活性劑在常壓下觀察不到濁點(diǎn)，如泊洛沙姆108，泊洛沙姆188等。
Krafft點(diǎn)：是離子表面活性劑的特征值，Krafft點(diǎn)也是表面活性劑應(yīng)用溫度的下限，或者說(shuō)，只有在溫度高于Krafft點(diǎn)時(shí)表面活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。例如十二烷基硫酸鈉和十二烷基磺酸鈉的Krafft點(diǎn)分別約為8℃和70℃，顯然，后者在室溫的表面活性不夠理想。
21、
【正確答案】 D
【答案解析】 表面活性劑的乳化作用是因?yàn)楸砻婊钚詣┓肿釉诮缑孀龆ㄏ蚺帕惺菇缑姹砻鎻埩ο陆怠?/P>
22、
【正確答案】 A
【答案解析】 GCP表示藥物臨床試驗(yàn)管理規(guī)范;CMC表示臨界膠束濃度;MCC表示微晶纖維素;CMC-Na表示羧甲基纖維素鈉。
23、
【正確答案】 C
【答案解析】 只有聚氧乙烯型非離子表面活性劑才具有起曇現(xiàn)象，而題中A為兩性離子表面活性劑，B為陰離子表面活性劑，D雖是非離子表面活性劑但不含聚氧乙烯基，E雖是聚氧乙烯型非離子表面活性劑，但因?yàn)樗娜芙舛群艽�，在常壓下觀察不到起曇現(xiàn)象，所以正確的答案只有C。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 表面活性劑的毒性大小順序?yàn)?陽(yáng)離子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑、兩性離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑。題中A.C.D都是非離子型表面活性劑，B是陰離子型表面活性劑，只有E是陽(yáng)離子型表面活性劑。
25、
【正確答案】 E
【答案解析】 表面活性劑的增溶作用是因?yàn)樾纬闪四z束;而表面活性劑的乳化作用是因?yàn)楸砻婊钚詣┓肿釉诮缑孀鞫ㄏ蚺帕惺菇缑姹砻鎻埩ο陆�，不一定非形成膠束;HLB值越小，親油性越大;不是所有的表面活性劑均具有很大的毒性，比如說(shuō)非離子表面活性劑毒性很小。
26、
【正確答案】 C
【答案解析】 陰離子表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。陰離子表面活性劑包括：①高級(jí)脂肪酸鹽(肥皂類(lèi));②硫酸化物，主要是硫酸化油和高級(jí)脂肪醇硫酸酯類(lèi);③磺酸化物，系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。
27、
【正確答案】 B
【答案解析】 不同HLB值表面活性劑的一般適用范圍有：表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用性質(zhì)有密切關(guān)系，HLB值在3～6的表面活性劑，適合用做W/O型乳化劑;HLB值在8～18的表面活性劑，適合用做O/W型乳化劑。作為增溶劑的HLB值在13～18，作為潤(rùn)濕劑的HLB值在7～9等。
28、
【正確答案】 D
【答案解析】 表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱(chēng)為親水親油平衡值(HLB)，混合乳化劑的HLB值具有加和性。
29、
【正確答案】 B
【答案解析】 聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，當(dāng)溫度上升到一定程度時(shí)，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強(qiáng)烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這一現(xiàn)象稱(chēng)為起曇，此溫度稱(chēng)為濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。
30、
【正確答案】 C
【答案解析】 HLB表示親水親油平衡值，GMP表示藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，MC表示甲基纖維素，CMS-Na表示羧甲基淀粉鈉。
31、
【正確答案】 B
【答案解析】 理想防腐劑應(yīng)性質(zhì)穩(wěn)定不影響制劑穩(wěn)定性。所以B錯(cuò)。
32、
【正確答案】 B
【答案解析】 表面活性劑形成膠團(tuán)后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過(guò)程稱(chēng)為增溶，具有增溶能力的表面活性劑稱(chēng)增溶劑，如：吐溫類(lèi);助溶是指難溶性藥物在水中，當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能增加其溶解度;這種物質(zhì)就稱(chēng)為助溶劑。
助溶與增溶不同，其主要區(qū)別在于加入的第三種物質(zhì)是低分子化合物，而不是膠體電解質(zhì)或非離子表面活性劑，如：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等。
33、
【正確答案】 A
【答案解析】 常用防腐劑有：①對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)(對(duì)羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦稱(chēng)尼泊金類(lèi)。常用濃度為0.01%～0.25%，這是一類(lèi)很有效的防腐劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。②苯甲酸及其鹽，用量一般為0.03%～0.1%。苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)，所以在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4.0。溶液pH值增高時(shí)解離度增大，防腐效果降低。③山梨酸，對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02%～0.04%(pH<6.0)，對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%～1.2%。本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4.0水溶液中效果較好。④苯扎溴銨又稱(chēng)新潔爾滅，為陽(yáng)離子表面活性劑，作防腐劑使用濃度為0.02%～0.2%。⑤醋酸氯乙定又稱(chēng)醋酸氯已定，用量為0.02%～0.05%。⑥其他防腐劑如鄰苯基苯酚微溶于水，使用濃度為0.005%～0.2%;桉葉油為0.01%～0.05%;桂皮油為0.01%。薄荷油為0.05%。
34、
【正確答案】 E
【答案解析】 苯甲酸與苯甲酸鈉抑菌作用不同，苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)。
35、
【正確答案】 E
【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。
(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無(wú)色澄明液體。
(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
36、
【正確答案】 D
【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。
(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無(wú)色澄明液體。
(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。
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