| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 2 頁(yè)：答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 有機(jī)磷農(nóng)藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強(qiáng)的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放活性酶。這類主要藥物有碘解磷定和氯解磷定。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動(dòng)劑，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 溴新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶抑制劑，即擬膽堿藥物，主要用于重癥肌無(wú)力，也可用于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動(dòng)劑。故B錯(cuò)誤。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動(dòng)作用，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強(qiáng)2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 莨菪醇與莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又稱托品;莨菪酸，又稱托品酸;莨菪堿，又稱阿托品。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結(jié)構(gòu)中有6，7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。
10、
【正確答案】 D
【答案解析】 哌侖西平為吡啶并苯二氮(艸卓)類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對(duì)胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 阿托品為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)不低于189℃，極易溶于水。
存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過(guò)程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。
阿托品堿性較強(qiáng)，在水溶液中能使酚酞呈紅色。
阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時(shí)應(yīng)注意調(diào)整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿托品存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過(guò)程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 氯化琥珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應(yīng)，pH和溫度是主要影響因素。pH3～5時(shí)較穩(wěn)定，pH7.4時(shí)緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時(shí)分步進(jìn)行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿托品堿性較強(qiáng)，在水溶液中能使酚酞呈紅色。
阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時(shí)應(yīng)注意調(diào)整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。
阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗;有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系:茄科生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無(wú)。結(jié)構(gòu)中氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對(duì)呼吸中樞有興奮作用。阿托品無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 茄科生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無(wú)。結(jié)構(gòu)中氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對(duì)呼吸中樞有興奮作用。阿托品無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。
二、B
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 咖啡因加入鹽酸和氟酸鉀后，置于水浴上共熱蒸干，殘?jiān)霭睔�，生成紫色的四甲基紫脲酸�?紫脲酸胺反應(yīng))，再加入氫氧化鈉試液數(shù)滴，紫色消失。
【正確答案】 B
【答案解析】 Vitaili反應(yīng)是托烷生物堿類藥物的特征鑒別反應(yīng)，硫酸阿托品屬于托烷生物堿。
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