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第 2 頁:答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 麻黃堿屬芳烴胺類,遇碘化汞鉀不生成沉淀。麻黃堿主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘,預(yù)防哮喘發(fā)作,治療鼻塞等。鹽酸多巴胺用于治療各種類型休克。硝酸毛果蕓香堿主要治療原發(fā)性青光眼。鹽酸美沙酮適用于各種劇烈疼痛的治療,但成癮性大。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸異丙基腎上腺素激動(dòng)β受體,為β受體激動(dòng)劑。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 腎上腺素結(jié)構(gòu)中含1個(gè)手性碳原子,為R構(gòu)型左旋體,水溶液中加熱或室溫放置后發(fā)生消旋化,使其活性降低。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 麻黃堿屬于苯異丙胺類;麻黃堿分子結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心,有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。本品為(1R,2S)-(-)-麻黃堿,β碳原子構(gòu)型與兒茶酚胺類一致,是四個(gè)異構(gòu)體中活性最強(qiáng)的。而偽麻黃堿藥用(S,S)構(gòu)型。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 去甲腎上腺素含-手性碳原子,臨床用R構(gòu)型(左旋體),比S構(gòu)型(右旋體)活性強(qiáng)27倍。故臨床上應(yīng)用其左旋體。
6、
【正確答案】 E
【答案解析】 我們可以從化學(xué)名稱著手此類題:
異丙腎上腺素化學(xué)名為4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1,2-苯二酚,又稱喘息定。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 異丙腎上腺素含有兒茶酚胺的結(jié)構(gòu),易氧化變色。本品露置空氣中及光照下氧化,顏色漸變深,水溶液在空氣中先氧化生成紅色色素,再進(jìn)-步聚合成棕色多聚體,溶液漸由粉紅色變棕紅色,在堿液中變化更快,這是兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物具有的通性。
8、
【正確答案】 C
【答案解析】 多巴胺具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),在空氣中也易氧化變色。
9、
【正確答案】 E
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 去甲腎上腺素水溶液室溫放置或加熱時(shí),會(huì)發(fā)生一部分左旋體轉(zhuǎn)變成右旋體的消旋化現(xiàn)象,而降低效價(jià)。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等藥物也具有兒茶酚結(jié)構(gòu),具有與異丙腎上腺素相似的穩(wěn)定性。所以苯乙胺類藥物的注射劑應(yīng)加抗氧劑,避免與金屬接觸,并要避光保存,以免失效。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 腎上腺素對(duì)α和β受體都有激動(dòng)作用,臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。
13、
【正確答案】 C
【答案解析】 鹽酸異丙腎上腺素為β受體激動(dòng)藥,用于支氣管哮喘、過敏性哮喘、低血壓及中毒性休克等。
14、
【正確答案】 E
【答案解析】 麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子,四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,只有(-)-麻黃堿(1R,2S)有顯著活性。
本品性質(zhì)較穩(wěn)定,遇空氣、陽光和熱均不易被破壞。
麻黃堿屬芳烴胺類,氮原子在側(cè)鏈上,所以與一般生物堿的性質(zhì)不完全相同,如遇碘化汞鉀等多種生物堿沉淀劑不生成沉淀。
本品對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用,主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘,預(yù)防哮喘發(fā)作,治療鼻塞等。
15、
【正確答案】 B
【答案解析】 腎上腺素能受體激動(dòng)劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。
苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、克侖特羅、去氧腎上腺素、氯丙那林和特布他林等。
苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 本品為選擇性突觸后α1受體阻斷劑,可使外周血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。
17、
【正確答案】 D
【答案解析】 鹽酸普萘洛爾
化學(xué)名:1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。又名心得安。
本品易溶于水,分子結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,臨床上用其外消旋體,其左旋體活性強(qiáng)。
本品遇光易氧化變質(zhì),主要發(fā)生異丙氨基側(cè)鏈氧化分解反應(yīng)。
本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑,對(duì)β1,和β2受體的選擇性較差,故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等的治療。
18、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻斷劑,可使外周血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。對(duì)冠狀動(dòng)脈有擴(kuò)張作用,對(duì)腎血流影響較小,用于治療輕、中度高血壓或腎性高血壓,也適用于治療頑固性心功能不全。
19、
【正確答案】 B
【答案解析】 唑嗪類屬于α-受體阻滯劑。
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