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2020初級藥士考試《藥物化學(xué)》章節(jié)練習(xí)題(8)

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第 1 頁:試題
第 2 頁:答案

  一、A1

  1、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑,能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平,提高高密度脂蛋白膽固醇水平,使膽固醇形式由有害到無害,是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。

  2、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 洛伐他汀可競爭性抑制羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶,為調(diào)血脂藥,用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥。

  3、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 吉非貝齊是一個引人矚目的調(diào)血脂藥物,是一種非鹵代的苯氧戊酸衍生物,能顯著降低甘油三酯和總膽固醇水平。

  4、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 1987年,洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑,是當(dāng)年投放市場最有效的品種,對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效,能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。

  5、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 洛伐他汀為前體藥物,須在體內(nèi)(主要在肝臟)水解轉(zhuǎn)化為β-羥基酸后顯效。

  6、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 血漿中的脂質(zhì)組成復(fù)雜,包括甘油三酯、磷脂、膽固醇和膽固醇酯以及游離脂肪酸等,它們與血漿中脂蛋白結(jié)合而形成極低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

  7、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 洛伐他汀臨床主要用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。

  8、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 甲基多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素,興奮中樞突觸后膜α受體,同樣使去甲腎上腺素釋放減少,而使血管擴(kuò)張,起到降壓作用。

  9、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 硝苯地平和維拉帕米作用于鈣離子通道,可樂定和氯沙坦都作用在受體上,只有卡托普利作用于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶。

  10、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 卡托普利遇光或在水溶液中,可發(fā)生自動氧化生產(chǎn)二硫化合物,加入螯合物或抗氧劑可延緩氧化。結(jié)構(gòu)中的-SH有還原性,在碘化鉀和硫酸中易被氧化,可用于含量測定。

  11、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 甲基多巴由于分子中有兩個相鄰的酚羥基,易氧化變色,因此,制劑中常加入亞硫酸氫鈉或維生素C等還原劑以增加其穩(wěn)定性,同時應(yīng)避光保存。

  本品在堿性溶液中更易氧化,氧化過程中因形成吲哚醌類化合物而使溶液逐漸變深;后者進(jìn)一步聚合成黑色聚合物。

  本品適用于治療輕度、中度原發(fā)性高血壓,對嚴(yán)重高血壓也有效;靜脈滴注可控制高血壓危象;與利尿藥合用可增加降壓效果。有腦卒中、冠心病或尿潴留的高血壓患者更宜于使用。

  12、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 卡托普利用于治療高血壓和充血性心力衰竭,常與小劑量利尿藥合并使用,提高降壓效果。

  13、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物:作用于中樞α2受體(激動劑),減少外周交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放而產(chǎn)生降壓作用。主要藥物有可樂定和甲基多巴。

  14、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 硝苯地平在遇光時會發(fā)生分子內(nèi)部的光催化歧化反應(yīng),生成硝基吡啶衍生物和亞硝酸苯吡啶衍生物,對人體有害,故應(yīng)注意避光。

  15、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫(艸卓)和尼群地平是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑,前者具有硫氮雜結(jié)構(gòu),后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑,硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴(kuò)張血管藥,用于抗心絞痛,而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。

  16、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 鹽酸地爾硫(艸卓)

  本品分子中有兩個手性碳原子,具有4個光學(xué)異構(gòu)體,其中以2S-順式異構(gòu)體活性最高,臨床僅用此異構(gòu)體。

  本品為苯并硫氮雜(艸卓)類鈣通道阻滯劑?诜胀耆30分鐘血藥濃度達(dá)峰值,半衰期為4小時,與血漿蛋白結(jié)合率為80%,65%由肝臟滅活,有較高的首過效應(yīng),生物利用度約為25%~60%,有效作用時間為6~8小時。

  本品是一高選擇性的鈣離子通道阻滯劑,具有擴(kuò)張血管作用,特別是對大冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)均有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用。臨床用于治療冠心病中各型心絞痛,也有減緩心率的作用。長期服用對預(yù)防心血管意外病癥的發(fā)生有效,無耐藥性或明顯副作用。

  17、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 氯貝丁酯是調(diào)血脂的藥物;沒有抗心絞痛作用。

  18、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 硝酸異山梨酯的干燥品較穩(wěn)定,但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。

  19、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 硝酸異山梨酯又名硝異梨醇,消心痛。本品在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險,在儲存和運(yùn)輸時須加以注意。

  20、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 硝苯地平遇光極不穩(wěn)定,分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應(yīng),生成硝基吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物,對人體有害。故在生產(chǎn)、儲存及使用中應(yīng)避光。

  21、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 硝酸異山梨酯

  本品在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險,在儲存和運(yùn)輸時須加以注意。本品的干燥品較穩(wěn)定,但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。本品有冠脈擴(kuò)張作用,是一長效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。

  其中D是利血平的特點(diǎn)。

  22、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 二氫吡啶類藥物的構(gòu)效關(guān)系:①1,4-二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu),改為吡啶則活性消失。環(huán)上氮無取代時活性最佳;②2,6-位取代基應(yīng)為低級烷烴;③3,5-位取代基應(yīng)為酯基,如換為乙酰基或氰基則活性大為降低;④C4為手性時,有立體選擇作用;⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。

  23、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 抗心律失常的藥物按作用機(jī)制分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類,其中Ⅲ類是鉀通道阻滯劑,也成為延長動作電位時程藥物,代表藥物有胺碘酮。

  24、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 地高辛的成分是異羥基洋地黃毒苷,屬于強(qiáng)心苷類。

  二、B

  1、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 卡托普利結(jié)構(gòu)中的-SH有還原性,在碘化鉀和硫酸中易被氧化,可用于含量測定。

  【正確答案】 A

  【答案解析】 1987年,洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑,是當(dāng)年投放市場最有效的品種,對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效,能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。辛伐他汀的結(jié)構(gòu)與洛伐他汀相似,均為前體藥物,須在體內(nèi)(主要在肝臟)水解轉(zhuǎn)化為β-羥基酸后顯效。

  【正確答案】 E

  【答案解析】 硝酸異山梨酯在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險,在儲存和運(yùn)輸時須加以注意。本品的干燥品較穩(wěn)定,但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。本品有冠脈擴(kuò)張作用,是一長效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。

  2、

  【正確答案】 A

  【正確答案】 D

 

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