一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏。

　　本品為白色結(jié)晶性粉末，熔點131～135℃，有升華性。易溶于水，因馬來酸酸性較強，溶液呈酸性。游離堿為油狀物。

　　氯苯那敏有兩個對映異構(gòu)體，藥用其消旋體，但右旋體(S)活性高于左旋體(R)。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺藥，可選擇性作用于H1受體，作用強且持久，對M膽堿受體和5-羥色胺的作用極小。本品是安定藥羥嗪的主要代謝產(chǎn)物。由于易離子化，不易透過血腦屏障，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，屬于非鎮(zhèn)定性抗組胺藥。服藥后很快被吸收。絕大部分未起變化經(jīng)腎消除。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 西替利嗪可選擇性作用于H1受體，作用強而持久，對M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基，易離子化，不易透過血腦屏障，故基本上無鎮(zhèn)靜作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑，為臨床常用的抗過敏藥。本題中苯海拉明的中樞抑制作用較強，屬于鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 馬來酸氯苯那敏為白色結(jié)晶性粉末，mp.131～135℃，有升華性。易溶于水，因馬來酸酸性較強，溶液呈酸性。游離堿為油狀物。

　　氯苯那敏有兩個對映異構(gòu)體，藥用其消旋體，但右旋體(S)活性高于左旋體(R)。

　　本品為常用抗過敏藥物，主要用于治療過敏性鼻炎、皮膚黏膜過敏和藥物或食物引起的過敏性疾病。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸西替利嗪結(jié)構(gòu)中存在一個手性中心，左旋體對H1受體的拮抗活性比右旋體強，臨床用其消旋體。

　　鹽酸西替利嗪可選擇性作用于H1受體，作用強而持久，對M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基，易離子化，不易透過血腦屏障，故基本上無鎮(zhèn)靜作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑，為臨床常用的抗過敏藥。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 經(jīng)典的H1受體拮抗劑：存在一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用，按化學結(jié)構(gòu)分為乙二胺類、氨基醚類(如苯海拉明)、丙胺類(如馬來酸氯苯那敏)、哌嗪類(如西替利嗪)和三環(huán)類(如賽庚啶)。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 奧美拉唑為H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥，抑制胃酸分泌的最后一步。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 雷尼替丁為呋喃類H2受體拮抗藥。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑在體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 在臨床上使用的抗?jié)�瘍藥物主要有三類，組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質(zhì)子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護劑。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性，在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定，應(yīng)低溫避光保存。

　　奧美拉唑本身是無活性的前藥，口服后迅速吸收，由于其為弱堿性，所以能選擇性分布于胃壁細胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性環(huán)境中，經(jīng)H+催化重排為亞磺酰胺的活性形式，通過二硫鍵與H+/K+-ATP酶的巰基發(fā)生不可逆性的結(jié)合，抑制酶的活性，阻斷胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)，使壁細胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運到胃腔中，使胃液中的酸含量大為減少。

　　本品對組胺、胃泌素、乙酰膽堿、食物及刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌皆有強而持久的抑制作用，在治療消化道潰瘍方面，比H2受體拮抗劑的療效更好。具有迅速緩解疼痛、療程短和病變愈合率高等優(yōu)點。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 H2受體拮抗劑：按結(jié)構(gòu)分為：咪唑類：代表藥物西咪替丁;呋喃類：代表藥物雷尼替丁;噻唑類：代表藥物法莫替丁;哌啶類：代表藥物羅沙替丁;吡啶類：代表藥物依可替丁。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 質(zhì)子泵抑制劑：H+，K+-ATP酶分布于胃壁細胞表層，具有排出H+、Cl-，重吸收K+的作用。表現(xiàn)為向胃腔直接分泌濃度很高的胃酸。這種作用是不斷循環(huán)進行的，因此H+，K+-ATP酶又稱為質(zhì)子泵。質(zhì)子泵僅分布于胃壁細胞，在這一點上與H2受體不相同，H2受體還存在于其他器官中。質(zhì)子泵抑制劑是直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+，K+-ATP酶，與興奮胃酸分泌的類型、途徑無關(guān)，可以治療各種原因引起的消化性潰瘍。

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