一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點(diǎn)甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造　在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：

　　(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。

　　(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。

　　(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。

　　(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。

　　(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

　　以上這些基團(tuán)取代可同時在一個結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時，效果不佳。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

　　糖皮質(zhì)激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對冷凍及毒素等的抵抗力;同時，還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質(zhì)激素的作用：主要影響電解質(zhì)代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 可的松引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留，C項(xiàng)敘述錯誤。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 天然的孕激素主要有黃體酮，也稱孕酮，口服無效。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 雄激素睪酮不穩(wěn)定，作用時間短，口服無效。為增加其穩(wěn)定性和延長作用時間可以進(jìn)行如下結(jié)構(gòu)修飾：

　　(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用時間延長。

　　(2)17α位引入甲基，使其成為叔醇而難于氧化，穩(wěn)定性增加，稱甲睪酮。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了乙炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

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