41、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 化學(xué)法包括：乳化交聯(lián)法、界面縮聚法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法、凝聚法屬于相分離法。噴霧冷凝法屬于物理機(jī)械法。

　　42、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的制備方法包括：注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。

　　43、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 天然高分子囊材：天然高分子材料是最常用的囊材，因其穩(wěn)定、無毒、成膜性好。常用的有：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖等。

　　44、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 物理機(jī)械法包括:噴霧干燥法、噴霧冷凝法、空氣懸浮法(又稱流化床包衣法)、多孔離心法、鍋包衣法。乳化交聯(lián)法、界面縮聚法屬于化學(xué)法。液中干燥法、溶劑-非溶劑法屬于相分離法。

　　45、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 微囊質(zhì)量的評定包括:形態(tài)、粒徑及其分布，藥物的含量，藥物的載藥量與包封率，藥物的釋放速率，有機(jī)溶劑殘留量。

　　46、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評價除應(yīng)符合藥典有關(guān)制劑通則的規(guī)定外，目前控制的項(xiàng)目還有形態(tài)、粒徑及其分布、包封率和載藥量、滲漏率和靶向性評價。

　　47、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 微球中藥物的釋放機(jī)制通常有三種：①藥物擴(kuò)散;②微球中骨架材料的溶解引起藥物的釋放;③微球中骨架材料的消化與降解使藥物釋放出來。

　　48、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 影響藥物在靶部位的有效藥物濃度的因素很多，但最主要是藥物與受體的結(jié)合程度。

　　49、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 微球?qū)儆诒粍影邢蛑苿隗w內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細(xì)胞較豐富的器官中濃集而實(shí)現(xiàn)靶向。

　　50、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 靶向制劑即自然靶向制劑。系利用藥物載體，使藥物被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑。乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等都可以作為被動靶向制劑的載體。E屬于物理化學(xué)靶向制劑

　　51、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng)，是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

　　52、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 普通脂質(zhì)體屬于被動靶向制劑，在體內(nèi)可被巨噬細(xì)胞作為外界異物而吞噬攝取，在肝、脾和骨髓等巨噬細(xì)胞較豐富的器官中濃集而實(shí)現(xiàn)靶向。

　　53、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 普通脂質(zhì)體、靶向乳劑、納米球?qū)儆诒粍影邢蛑苿隗w內(nèi)被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向;磁性微球?qū)儆谖锢砘瘜W(xué)靶向制劑，采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位;免疫脂質(zhì)體屬于主動靶向制劑，在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對靶細(xì)胞分子水平上的識別能力。

　　54、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 糖基修飾脂質(zhì)體屬于主動靶向制劑，不同的糖基結(jié)合在脂質(zhì)體表面，到體內(nèi)可產(chǎn)生不同的分布，稱為糖基修飾的脂質(zhì)體，帶有半乳糖殘基時可被肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞所攝取，帶有甘露糖殘基時可被K細(xì)胞攝取，氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺內(nèi)。

　　55、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 pH敏感脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體均于物理化學(xué)靶向制劑，利用pH敏感或熱敏感的載體制備，使藥物在特定的pH靶區(qū)或熱療的局部釋藥;免疫脂質(zhì)體均屬于主動靶向制劑，長循環(huán)脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接PEG后，延長其在循環(huán)系統(tǒng)的作用時間，有利于肝、脾以外的組織或器官的靶向，免疫脂質(zhì)體在脂質(zhì)體表面上接種某種抗體，使其具有對靶細(xì)胞分子水平上的識別能力;普通脂質(zhì)體屬于被動靶向制劑，在體內(nèi)被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向。

　　56、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的特性包括靶向性、緩釋性、降低藥物毒性、提高藥物穩(wěn)定性、細(xì)胞親和性和組織相容性等。其長期貯存藥物可能發(fā)生滲漏等不穩(wěn)定情況，故質(zhì)量評價時需作滲漏率的測定。

　　57、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的制備方法包括注入法、薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法和超聲波分散法等。飽和水溶液法為包合物的制備方法。單凝聚法、復(fù)凝聚法為微囊的制備方法。

　　58、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的特點(diǎn)包括:靶向性，故能選擇性地分布于某些組織和器官;緩釋性，故能延長藥效;降低藥物毒性;提高藥物穩(wěn)定性;與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似，故具有細(xì)胞親和性和組織相容性;且脂質(zhì)體表面可以經(jīng)過修飾制成免疫脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、熱敏感脂質(zhì)體等其他類型的靶向制劑。

　　59、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。主動靶向制劑包括經(jīng)過修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦部位和結(jié)腸部位的前體藥物等。

　　60、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 靶向制劑可分為三類：①被動靶向制劑的載體包括乳劑、脂質(zhì)體、微球和納米粒等。②主動靶向制劑包括經(jīng)過修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類制劑。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦組織靶向、結(jié)腸靶向的前體藥物等。③物理化學(xué)靶向制劑系指應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，其方法包括磁性、栓塞、熱敏和pH敏感載體等。

　　61、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 聚乙烯醇、羧甲基纖維素為合成的高分子聚合物。

　　62、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 月桂氮(艸卓)酮(Azone)

　　透皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艸卓)酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。

　　63、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K) 一般藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值適中者有較高的穿透性，使藥物既能進(jìn)入角質(zhì)層，又不致保留在角質(zhì)層而可繼續(xù)進(jìn)入親水性的其他表皮層，形成動態(tài)轉(zhuǎn)移，有利于吸收。如果藥物在油、水中都難溶則很難透皮吸收，油溶性很大的藥物可能聚集在角質(zhì)層而難被吸收。

　　64、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)或稱經(jīng)皮治療制劑(簡稱TDDS，TTS)系指經(jīng)皮給藥的新制劑，常用的劑型為貼劑。該制劑經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用，為一些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及預(yù)防提供了一種簡單、方便和行之有效的給藥方式。

　　65、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 常用的吸收促進(jìn)劑可分為如下幾類：①表面活性劑：陽離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂，;②有機(jī)溶劑類：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亞砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也稱azone)及其伺系物;④有機(jī)酸、脂肪醇：油酸、亞油酸及月桂醇;⑤角質(zhì)保濕與軟化劑：尿素、水楊酸及吡咯酮類;⑥萜烯類：薄荷醇、樟腦、檸檬烯等。

　　66、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 EVA為控釋膜材;聚丙烯為保護(hù)膜材;壓敏膠為膠粘材料;EC為緩控釋制劑、固體分散體等的不溶性骨架材料、Carbomer為藥庫材料。

　　67、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物透皮吸收首先要通過皮膚的脂質(zhì)屏障，故脂溶性藥物比水溶性藥物更易穿透皮膚。分子量越大，分子體積越大，則擴(kuò)散系數(shù)越小，越難透過皮膚。藥物透過皮膚的速度與膜兩側(cè)的濃度梯度成正比，故藥物在制劑中的濃度越高、溶解度越大，越易透過皮膚。在理想狀態(tài)下，藥物溶解度的對數(shù)值與熔點(diǎn)的倒數(shù)成正比，故低熔點(diǎn)的藥物易通過皮膚。油脂性基質(zhì)可以減少水分的蒸發(fā)，并可增加皮膚的水化作用，使皮膚的致密性降低，從而有利于經(jīng)皮吸收。故本題答案選擇E。

　　68、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物性質(zhì)影響透皮吸收的因素包括：藥物劑量和藥物濃度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔點(diǎn)、熱力學(xué)活度等。故本題答案選擇C。

　　69、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的分類：1.膜控釋型;2.粘膠分散型;3.骨架擴(kuò)散型;4.微貯庫型。

　　70、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 二甲基亞砜是透皮吸收促進(jìn)劑，故選B。

　　71、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 TDDS的特點(diǎn) 透皮給藥制劑與常用普通劑型，如口服片劑、膠囊劑或注射劑等比較具有以下特點(diǎn)：①可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活;②可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用;③延長有效作用時間，減少用藥次數(shù);④通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時停止用藥。

　　72、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 納米粒是由高分子物質(zhì)組成，粒徑在10～100nm范圍，藥物可以溶解、包裹于其中或吸附在表面上。納米�？煞譃楣羌軐�(shí)體型的納米球和膜殼藥庫型的納米囊。如果粒徑在100～1000nm范圍，稱為亞微粒，也可分為亞微囊和亞微球。

　　B型題

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 PVP(聚維酮)為無定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料;EC(乙基纖維素)和EudragitRL、RS為難溶性固體分散物載體材料;腸溶的載體材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 PVP(聚維酮)為無定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料;EC(乙基纖維素)和EudragitRL、RS為難溶性固體分散物載體材料;腸溶的載體材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll00、S100等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 PVP(聚維酮)為無定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料;EC(乙基纖維素)和EudragitRL、RS為難溶性固體分散物載體材料;腸溶的載體材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll00、S100等。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在固體藥物制劑中，羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(PPVP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na)、L-HPC等具有超級崩解劑之稱。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 目前常用的潤滑劑有：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類(PEG4000，PEG6000)、十二烷基硫酸鈉(鎂)等。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮 酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 腸溶性載體材料

　　(1)纖維素類：常用的有鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素(HPMCP，其商品有兩種規(guī)格，分別為HP-50、HP-55)以及羧甲乙纖維素(CMEC)等。

　　(2)聚丙烯酸樹脂類：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分別相當(dāng)于國產(chǎn)Ⅱ號及Ⅲ號聚丙烯酸樹脂。前者在pH6.0以上的介質(zhì)中溶解，后者在pH7.0以上的介質(zhì)中溶解，有時兩者聯(lián)合使用，可制成較理想的緩釋固體分散體。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 糖漿可作為：矯味劑、黏合劑、助懸劑、片劑包糖衣材料

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 親水凝膠骨架材料：主要是一些親水性聚合物，可分為四類：①天然膠，如海藻酸鹽、瓊脂、黃原膠、西黃蓍膠等;②纖維素衍生物，如甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)等;③非纖維素多糖類，如甲殼素、甲殼胺、脫乙酰殼聚糖(殼聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚維酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇(PVA)等。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 常用的不溶性骨架材料有乙基纖維素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 被動靶向制劑：脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊、納米球。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 主動靶向制劑：

　　1.經(jīng)過修飾的藥物載體--修飾脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微球、修飾微乳、修飾納米球、免疫納米球;

　　2.前體藥物--抗癌藥、其他前提藥物、腦組織靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑;栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 明膠可作微囊的囊材、空膠囊的成囊材料等;丙烯酸樹脂RL。用作是不溶性固體分散物載體材料;β-環(huán)糊精是制備包合物的常用材料;聚維酮為無定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料、片劑的黏合劑等;明膠-阿拉伯膠作為復(fù)凝聚法制備微囊的囊材，通過相反電荷相互吸引凝聚成囊。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 明膠可作微囊的囊材、空膠囊的成囊材料等;丙烯酸樹脂RL。用作是不溶性固體分散物載體材料;β-環(huán)糊精是制備包合物的常用材料;聚維酮為無定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料、片劑的黏合劑等;明膠-阿拉伯膠作為復(fù)凝聚法制備微囊的囊材，通過相反電荷相互吸引凝聚成囊。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 明膠可作微囊的囊材、空膠囊的成囊材料等;丙烯酸樹脂RL。用作是不溶性固體分散物載體材料;β-環(huán)糊精是制備包合物的常用材料;聚維酮為無定形高分子聚合物，易溶于水，為水溶性固體分散物載體材料、片劑的黏合劑等;明膠-阿拉伯膠作為復(fù)凝聚法制備微囊的囊材，通過相反電荷相互吸引凝聚成囊。

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