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一、A1
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分和性質(zhì)、胃排空、胃蠕動(dòng)、循環(huán)系統(tǒng)等，藥物在為腸道中的穩(wěn)定性是影響藥物為腸道吸收的劑型因素。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)：①藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)進(jìn)行順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②不需要載體，膜對(duì)藥物無(wú)特殊選擇性;③不消耗能量，擴(kuò)散過(guò)程與細(xì)胞代謝無(wú)關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響;④不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量，能量來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③需要載體參與，載體物質(zhì)通常對(duì)藥物有高度的選擇性，因此，結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，它們競(jìng)爭(zhēng)載體的結(jié)合位點(diǎn)，影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收;④主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率及轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體的量及其活性有關(guān)，當(dāng)藥物濃度較低時(shí)，載體的量及活性相對(duì)較高，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度快;當(dāng)藥物濃度較高時(shí)，載體趨于飽和，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度慢，甚至轉(zhuǎn)運(yùn)飽和;⑤受代謝抑制劑的影響，如2-硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可抑制細(xì)胞代謝而影響主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程;⑥有吸收部位特異性，如維生素B2和膽酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)僅在小腸的上端進(jìn)行，而維生素B12在回腸末端吸收。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是人體重要的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)方式之一。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量，能量來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③需要載體參與，載體物質(zhì)通常對(duì)藥物有高度的選擇性，因此，結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，它們競(jìng)爭(zhēng)載體的結(jié)合位點(diǎn)，影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收;④主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率及轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體的量及其活性有關(guān)，當(dāng)藥物濃度較低時(shí)，載體的量及活性相對(duì)較高，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度快;當(dāng)藥物濃度較高時(shí)，載體趨于飽和，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度慢，甚至轉(zhuǎn)運(yùn)飽和;⑤受代謝抑制劑的影響，如2-硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可抑制細(xì)胞代謝而影響主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程;⑥有吸收部位特異性，如維生素B2和膽酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)僅在小腸的上端進(jìn)行，而維生素B12在回腸末端吸收。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)：①藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)進(jìn)行順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②不需要載體，膜對(duì)藥物無(wú)特殊選擇性;③不消耗能量，擴(kuò)散過(guò)程與細(xì)胞代謝無(wú)關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響;④不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 口服劑型生物利用度高低的順序通常為：溶液劑>混懸劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。
6、
【正確答案】 A
【答案解析】 吸收：藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。分布：藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)后，通過(guò)細(xì)胞膜屏障向機(jī)體可布及的組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。代謝：又稱為生物轉(zhuǎn)化，藥物在吸收過(guò)程或進(jìn)入體循環(huán)后，在體內(nèi)酶系統(tǒng)、體液的pH或腸道菌叢的作用下，發(fā)生結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變的過(guò)程。排泄：藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 影響藥物在胃腸道吸收的生理因素包括：1.胃腸液成分與性質(zhì);2.胃排空;3.蠕動(dòng);4.循環(huán)系統(tǒng);5.食物。
8、
【正確答案】 C
【答案解析】 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量，能量來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③需要載體參與，載體物質(zhì)通常對(duì)藥物有高度的選擇性，因此，結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，它們競(jìng)爭(zhēng)載體的結(jié)合位點(diǎn)，影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收;④主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率及轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體的量及其活性有關(guān)，當(dāng)藥物濃度較低時(shí)，載體的量及活性相對(duì)較高，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度快;當(dāng)藥物濃度較高時(shí)，載體趨于飽和，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度慢，甚至轉(zhuǎn)運(yùn)飽和;⑤受代謝抑制劑的影響，如2-硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可抑制細(xì)胞代謝而影響主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程;⑥有吸收部位特異性，如維生素B2和膽酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)僅在小腸的上端進(jìn)行，而維生素B12在回腸末端吸收。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速率過(guò)程可以用米氏方程描述。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的機(jī)制主要分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)三種方式。大部分藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式屬于單純擴(kuò)散，屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的一種。
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 小腸吸收面積很大，是大多數(shù)藥物的主要吸收部位。小腸液偏堿性，因此有機(jī)酸類藥物在腸道中的解離型比例增大，脂溶性降低。而分子型藥物更易通過(guò)生物膜吸收，故該藥物小腸吸收良好的主要原因還是因?yàn)樾∧c的有效吸收面積大。腸蠕動(dòng)加快一般不利于藥物的充分吸收。
11、
【正確答案】 A
【答案解析】 影響藥物溶出速率的因素
1)溶出的有效表面積：影響藥物溶出的有效表面積的因素包括：藥物粒子大小、潤(rùn)濕、溶出介質(zhì)體積、溶出介質(zhì)黏度、擴(kuò)散層厚度。
2)藥物的溶解度：影響藥物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復(fù)合物、溶劑化物。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 由胃和小腸吸收的藥物是經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟后再進(jìn)人血液循環(huán)系統(tǒng)的。肝臟中豐富的酶系統(tǒng)對(duì)某些藥物具有強(qiáng)烈的代謝作用，有些藥物大部分經(jīng)過(guò)代謝，在進(jìn)入體循環(huán)前就受到較大損失。這就是所謂的藥物“首關(guān)作用”，藥物的首關(guān)作用越大，藥物被代謝的越多，其有效血藥濃度下降也越大，生物利用度越低，進(jìn)而使藥效受到明顯的影響。
13、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物與吸收部位的接觸時(shí)間越長(zhǎng)，藥物的吸收越好，從十二指腸、空腸到回腸，內(nèi)容物通過(guò)的速度依次減慢。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 若飯后服用，胃空速率減慢，維生素B2連續(xù)、緩慢地通過(guò)十二指腸吸收部位，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，藥物吸收增多。
而其余選項(xiàng)的藥物，食物都可以減緩或減少其吸收。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 影響胃排空速率的因素包括：①食物的理化性質(zhì);②藥物的影響;③食物的組成;④胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓;⑤其他因素：右側(cè)臥比左側(cè)臥胃排空快，精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇，而藥物的理化性質(zhì)雖然可能影響胃空速率，但其不屬于生理因素的范疇。
16、
【正確答案】 A
【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動(dòng)擴(kuò)散的方式通過(guò)生物膜。
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系指不需要消耗能量，生物膜兩側(cè)的藥物由高濃度側(cè)向低濃度側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)分為單純擴(kuò)散(又稱被動(dòng)擴(kuò)散)和促進(jìn)擴(kuò)散(又稱易化擴(kuò)散)。
18、
【正確答案】 E
【答案解析】 旋光度反應(yīng)藥物光學(xué)異構(gòu)性，一般對(duì)藥物的吸收無(wú)影響。AB項(xiàng)屬于生理因素，C項(xiàng)為物理化學(xué)因素，D項(xiàng)為劑型因素。
19、
【正確答案】 D
【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動(dòng)擴(kuò)散的方式通過(guò)生物膜。
【正確答案】 A
【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。
二、B
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 肝腸循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運(yùn)期間重新吸收而返回門(mén)靜脈的現(xiàn)象。
【正確答案】 E
【答案解析】 口服制劑在吸收過(guò)程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)過(guò)程中，部分藥物被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象，稱為首過(guò)效應(yīng)。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分和性質(zhì)、胃排空、胃蠕動(dòng)、循環(huán)系統(tǒng)等。
【正確答案】 E
【答案解析】 影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織中的過(guò)程，腦血管的脂質(zhì)屏障會(huì)阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布，腦組織這種對(duì)外來(lái)物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為血腦屏障。
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程，口服制劑在吸收過(guò)程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)過(guò)程中，部分藥物被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象，稱為首過(guò)效應(yīng)。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對(duì)于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少;弱堿性藥物則與其相反。
【正確答案】 B
【答案解析】 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對(duì)于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少;弱堿性藥物則與其相反。
4、
【正確答案】 C
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。
胃有效吸收面積有限，除對(duì)一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。
小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。
直腸下端接近肛門(mén)部分，血管相當(dāng)豐富，是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 大多數(shù)藥物都是通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散的方式順濃度梯度通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式包括：被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物都是通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散的方式順濃度梯度通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的。單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過(guò)生物膜。被動(dòng)擴(kuò)散不需載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn);主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體，由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn);促進(jìn)擴(kuò)散需要載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。
【正確答案】 B
【答案解析】 單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過(guò)生物膜。
6、
【正確答案】 A
【答案解析】 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。
【正確答案】 C
【答案解析】 促進(jìn)擴(kuò)散，又稱為易化擴(kuò)散，是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過(guò)程。促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)包括需要載體參與、結(jié)構(gòu)特異性、飽和現(xiàn)象、順濃度梯度擴(kuò)散，不消耗能量。
【正確答案】 B
【答案解析】 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的兩種方式：?jiǎn)渭償U(kuò)散和促進(jìn)擴(kuò)散。
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