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抗感染藥物
1、為增加穩(wěn)定性和抗菌活性,可對紅霉素進行的結(jié)構(gòu)改造位置包括
A.1α、3α引入F原子
B.C9酮,C6羥基,C8氫
C.C6酮,C7氫,C9甲基
D.12α、16β甲基進入甲基
E.C9酮,C6氫,C8羥基
[答案]B
[解析]對紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。
2、屬于頭孢噻肟鈉特點的是
A.結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性 強
B.在7-位側(cè)鏈上β位上是順式的甲氧肟基
C.7-位側(cè)鏈α位上是2-氨基噻唑基
D.不具有耐酶和廣譜特點
E.對革蘭陰性菌作用不如第一、第二代
[答案]A
[解析]頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物,在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代頭孢,具有耐酶和廣譜的特點,結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性 強。
3、齊多夫定主要用于治療
A.結(jié)核病
B.帶狀皰疹
C.流感
D.艾滋病
E.斑疹傷寒
[答案]D
[解析]核苷類主要有齊多夫定,它是美國FDA批準的第一個用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。
4[.題干]A.馬來酸氯苯那敏B.諾氟沙星C.呋喃妥因D.頭孢哌酮E.雷尼替丁
[問題1][單選題]具體β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是
[答案]D
[解析]青霉素類和頭孢類都具有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。
[問題2][單選題]具有喹諾酮結(jié)構(gòu)的藥物是
[答案]B
[解析]第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。
5、苯唑西林鈉與青霉素相比較,其主要優(yōu)點為
A.耐酶
B.抗菌譜廣
C.耐酸
D.性質(zhì)穩(wěn)定
E.無過敏反應(yīng)
[答案]A
[解析]苯唑西林鈉耐酶、耐酸,抗菌作用比較強,主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服,抗菌譜類似青霉素,毒性低。
6、紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是
A.C3的糖基,C12的羥基
B.C9酮,C6羥基,C7的氫
C.C9酮,C6羥基,C8的氫
D.C9酮,C6氫,C8羥基
E.C9酮,C6氫,C7羥基
[答案]C
[解析]對紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。
7、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生的變化是
A.分解為青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的;鶄(cè)鏈發(fā)生水解
C.β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸
D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸
E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
[答案]D
[解析]青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán),化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下,均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng),使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排,失去抗菌活性,而在堿性條件下會發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。
8、第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物是
A.克霉唑
B.咪康唑
C.酮康唑
D.伊曲康唑
E.氟康唑
[答案]C
[解析]目前,抗真菌藥物發(fā)展較快,尤以抗深部真菌感染的藥物更為顯著。在20世紀60年代末,克霉唑和咪康唑面世,推動了唑類抗真菌藥物的迅速發(fā)展。酮康唑是第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物,對皮膚真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑類藥物,用三氮唑代替了咪唑環(huán)。該藥具有廣譜抗真菌作用,體內(nèi)體外抗真菌作用比酮康唑強5~100倍。氟康唑為氟代三唑類抗真菌藥,可以口服,抗真菌譜廣,副作用小,已成為該類抗真菌藥中最引入注目的品種。
9、下列藥物中哪個是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
A.阿莫西林
B.阿米卡星
C.克拉維酸
D.頭孢羥氨芐
E.多西環(huán)素
[答案]C
[解析]β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸,克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。
10、甲氧芐啶(TMP)的作用機制是
A.抑制二氫葉酸合成酶
B.抑制二氫葉酸還原酶
C.參與DNA的合成
D.抑制β-內(nèi)酰胺酶
E.抗代謝作用
[答案]B
[解析]磺胺類抗菌藥物作用機制是抑制細菌的二氫葉酸合成酶,而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶,兩者同時使用可以增強抗菌活力,降低耐藥性。
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