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　　點(diǎn)擊查看：2022年初級(jí)藥師考試《藥物化學(xué)》考點(diǎn)練習(xí)題匯總

　　甾體激素藥物

　　1、對(duì)糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯(cuò)誤的是

　　A.16位與17位儀羥基縮酮化可明顯增加療效

　　B.21位羥基酯化可延長作用時(shí)間并增加穩(wěn)定性

　　C.1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

　　D.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

　　E.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

　　[答案]D

　　2、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物為

　　A.氫化可的松

　　B.醋酸可的松

　　C.潑尼松龍

　　D.醋酸地塞米松

　　E.醋酸氟輕 松

　　[答案]D

　　[解析]考查醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

　　3、炔雌醇的乙醇溶液與硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀是由于分子中含有

　　A.羥基

　　B.醇羥基

　　C.乙炔基

　　D.氟原子

　　E.甲基酮

　　[答案]C

　　[解析]炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀。

　　4[.題干]A.雌二醇B.炔雌醇C.黃體酮D.睪酮E.米非司酮

　　[問題1][單選題]母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羥基

　　[答案]D

　　[解析]本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　[問題2][單選題]17位引入了乙炔基

　　[答案]B

　　[解析]本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了乙炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　[問題3][單選題]A環(huán)芳構(gòu)化，母體位雌甾烷，C19無甲基，C3有羥基，C17位雙取代

　　[答案]A

　　[解析]本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　[問題4][單選題]孕激素拮抗劑，競爭性作用于黃體酮受體，用于抗早孕

　　[答案]E

　　[解析]本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　5、下列敘述哪個(gè)與黃體酮不符

　　A.為孕激素類藥物

　　B.結(jié)構(gòu)中有羰基，可與鹽酸羥胺反應(yīng)生成肟

　　C.結(jié)構(gòu)中有乙炔基，遇硝酸銀生成白色沉淀

　　D.有甲基酮結(jié)構(gòu)，可與高鐵離子絡(luò)合呈色

　　E.用于先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)等癥

　　[答案]C

　　[解析]黃體酮結(jié)構(gòu)中沒有乙炔基。

　　6、下列激素類藥物中不能口服的是

　　A.雌二醇

　　B.炔雌醇

　　C.己烯雌酚

　　D.炔諾酮

　　E.左炔諾孕酮

　　[答案]A

　　[解析]雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。

　　7、屬于孕甾烷結(jié)構(gòu)的甾體激素是

　　A.雌性激素

　　B.雄性激素

　　C.蛋白同化激素

　　D.糖皮質(zhì)激素

　　E.睪丸素

　　[答案]D

　　[解析]甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。

　　8、經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素的是

　　A.雌激素

　　B.雄激素

　　C.孕激素

　　D.糖皮質(zhì)激素

　　E.鹽皮質(zhì)激素

　　[答案]B

　　[解析]將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　9、醋酸地塞米松結(jié)構(gòu)中含有幾個(gè)手性中心

　　A.5個(gè)

　　B.6個(gè)

　　C.7個(gè)

　　D.8個(gè)

　　E.9個(gè)

　　[答案]D

　　[解析]考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點(diǎn)甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。

　　10、對(duì)糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯(cuò)誤的是

　　A.21位羥基酯化可延長作用時(shí)間并增加穩(wěn)定性

　　B.1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

　　C.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

　　D.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

　　E.16位與17位α羥基縮酮化可明顯增加療效

　　[答案]C

　　[解析]糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。以上這些基團(tuán)取代可同時(shí)在一個(gè)結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時(shí)，效果不佳。

　　11、屬腎上腺皮質(zhì)激素藥物的是

　　A.米非司酮

　　B.醋酸地塞米松

　　C.炔雌醇

　　D.黃體酮

　　E.己烯雌酚

　　[答案]B

　　[解析]腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對(duì)冷凍及毒素等的抵抗力;同時(shí)，還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質(zhì)激素的作用：主要影響電解質(zhì)代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。

　　12、黃體酮屬哪一類甾體藥物

　　A.雄激素

　　B.孕激素

　　C.鹽皮質(zhì)激素

　　D.雌激素

　　E.糖皮質(zhì)激素

　　[答案]B

　　[解析]黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。

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