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　　點擊查看：2022年初級藥師考試《藥物化學》考點練習題匯總

　　甾體激素藥物

　　1、對糖皮質激素類的藥物構效關系描述錯誤的是

　　A.16位與17位儀羥基縮酮化可明顯增加療效

　　B.21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性

　　C.1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

　　D.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

　　E.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

　　[答案]D

　　2、具有下列化學結構的藥物為

　　A.氫化可的松

　　B.醋酸可的松

　　C.潑尼松龍

　　D.醋酸地塞米松

　　E.醋酸氟輕 松

　　[答案]D

　　[解析]考查醋酸地塞米松的化學結構。

　　3、炔雌醇的乙醇溶液與硝酸銀產生白色沉淀是由于分子中含有

　　A.羥基

　　B.醇羥基

　　C.乙炔基

　　D.氟原子

　　E.甲基酮

　　[答案]C

　　[解析]炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸銀試液產生白色炔雌醇銀沉淀。

　　4[.題干]A.雌二醇B.炔雌醇C.黃體酮D.睪酮E.米非司酮

　　[問題1][單選題]母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羥基

　　[答案]D

　　[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　[問題2][單選題]17位引入了乙炔基

　　[答案]B

　　[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了乙炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　[問題3][單選題]A環(huán)芳構化，母體位雌甾烷，C19無甲基，C3有羥基，C17位雙取代

　　[答案]A

　　[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　[問題4][單選題]孕激素拮抗劑，競爭性作用于黃體酮受體，用于抗早孕

　　[答案]E

　　[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　5、下列敘述哪個與黃體酮不符

　　A.為孕激素類藥物

　　B.結構中有羰基，可與鹽酸羥胺反應生成肟

　　C.結構中有乙炔基，遇硝酸銀生成白色沉淀

　　D.有甲基酮結構，可與高鐵離子絡合呈色

　　E.用于先兆性流產和習慣性流產等癥

　　[答案]C

　　[解析]黃體酮結構中沒有乙炔基。

　　6、下列激素類藥物中不能口服的是

　　A.雌二醇

　　B.炔雌醇

　　C.己烯雌酚

　　D.炔諾酮

　　E.左炔諾孕酮

　　[答案]A

　　[解析]雌二醇屬于內源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。

　　7、屬于孕甾烷結構的甾體激素是

　　A.雌性激素

　　B.雄性激素

　　C.蛋白同化激素

　　D.糖皮質激素

　　E.睪丸素

　　[答案]D

　　[解析]甾體激素分為性激素和腎上腺皮質激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質激素和鹽皮質激素。若按化學結構分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質激素和鹽皮質激素均屬于孕甾烷。

　　8、經過結構改造可得到蛋白同化激素的是

　　A.雌激素

　　B.雄激素

　　C.孕激素

　　D.糖皮質激素

　　E.鹽皮質激素

　　[答案]B

　　[解析]將睪酮等雄激素經修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　9、醋酸地塞米松結構中含有幾個手性中心

　　A.5個

　　B.6個

　　C.7個

　　D.8個

　　E.9個

　　[答案]D

　　[解析]考查地塞米松的立體結構，并注意其他重點甾類藥物的立體結構。

　　10、對糖皮質激素類的藥物構效關系描述錯誤的是

　　A.21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性

　　B.1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

　　C.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

　　D.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

　　E.16位與17位α羥基縮酮化可明顯增加療效

　　[答案]C

　　[解析]糖皮質激素的結構改造在可的松的結構上可進行下列改造：(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質激素和抗感染活性增加。(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強。(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強。(5)C21-OH酯化：增強穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。以上這些基團取代可同時在一個結構上進行，各種取代基可以起協同作用，如果單一取代時，效果不佳。

　　11、屬腎上腺皮質激素藥物的是

　　A.米非司酮

　　B.醋酸地塞米松

　　C.炔雌醇

　　D.黃體酮

　　E.己烯雌酚

　　[答案]B

　　[解析]腎上腺皮質激素按作用分為糖皮質激素和鹽皮質激素。糖皮質激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對冷凍及毒素等的抵抗力;同時，還具有抗風濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質激素的作用：主要影響電解質代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調節(jié)機體內鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質酮。

　　12、黃體酮屬哪一類甾體藥物

　　A.雄激素

　　B.孕激素

　　C.鹽皮質激素

　　D.雌激素

　　E.糖皮質激素

　　[答案]B

　　[解析]黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產和習慣性流產、月經不調等癥。

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