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　　抗過敏藥和抗?jié)兯?/P>

　　1、下列藥物哪個是前體藥物

　　A.西咪替丁

　　B.法莫替丁

　　C.雷尼替丁

　　D.奧美拉唑

　　E.氯雷他定

　　[答案]D

　　[解析]奧美拉唑在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。

　　2、奧美拉唑的作用機(jī)制是

　　A.質(zhì)子泵抑制劑

　　B.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

　　C.磷酸二酯酶抑制劑

　　D.組胺H2受體拮抗劑

　　E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

　　[答案]A

　　[解析]在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏饕腥悾M胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質(zhì)子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑。

　　3、前列腺素及其衍生物未曾應(yīng)用于

　　A.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　B.循環(huán)系統(tǒng)

　　C.消化系統(tǒng)

　　D.生殖系統(tǒng)

　　E.呼吸系統(tǒng)

　　[答案]A

　　[解析]前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明顯保護(hù)胃黏膜細(xì)胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果較好的治療潰瘍病藥物。前列腺素類藥物可以用于終止妊娠、抗早孕和擴(kuò)宮頸，而前列腺素E，即前列地爾則具有較強(qiáng)的抗血栓作用。

　　4、下列哪個與馬來酸氯苯那敏不符

　　A.有升華性

　　B.游離堿為油狀物

　　C.氯苯那敏有兩個對映異構(gòu)體，藥用其消旋體

　　D.左旋體活性高于右旋體

　　E.有叔胺的特征性反應(yīng)

　　[答案]D

　　5、對馬來酸氯苯那敏的性質(zhì)描述中正確的是

　　A.水溶液與苦味酸試液在水浴上加熱產(chǎn)生黃色沉淀

　　B.藥用其右旋體

　　C.分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基

　　D.屬于降血糖藥物

　　E.與枸櫞酸-醋酐試液在水浴上加熱產(chǎn)生橘黃色

　　[答案]A

　　[解析]馬來酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反應(yīng)：與苦味酸生成黃色沉淀，與枸櫞酸-醋酐試液在水浴上加熱產(chǎn)生紫紅，為臨床上常用的抗過敏藥。

　　6、雷尼替丁按化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪一類的H2受體拮抗藥

　　A.咪唑

　　B.呋喃

　　C.噻唑

　　D.吡啶

　　E.哌嗪甲苯類

　　[答案]B

　　[解析]雷尼替丁為呋喃類H2受體拮抗藥。

　　7、與法莫替丁的敘述不相符的是

　　A.為高選擇性的H2受體拮抗劑

　　B.結(jié)構(gòu)中含有磺酰氨基

　　C.結(jié)構(gòu)中含有胍基

　　D.結(jié)構(gòu)中含有巰基

　　E.結(jié)構(gòu)中含有噻唑基團(tuán)

　　[答案]D

　　[解析]法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有硫醚結(jié)構(gòu)，不是巰基;

　　8、作用于胃酸分泌最后環(huán)節(jié)的抗?jié)兯幨?/P>

　　A.法莫替丁

　　B.米索前列醇

　　C.奧美拉唑

　　D.哌侖西平

　　E.丙胺太林

　　[答案]C

　　[解析]奧美拉唑?yàn)镠+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥，抑制胃酸分泌的最后一步。

　　9、馬來酸氯苯那敏又名

　　A.苯那君

　　B.撲爾敏

　　C.非那根

　　D.息斯敏

　　E.泰胃美

　　[答案]B

　　[解析]馬來酸氯苯那敏化學(xué)名：2-[對氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶馬來酸鹽。又名撲爾敏。

　　10、哪一個藥物由于是兩性化合物而不易通過血-腦屏障，因而不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，屬于非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑

　　A.異丙嗪

　　B.鹽酸賽庚啶

　　C.馬來酸氯苯那敏

　　D.富馬酸酮替芬

　　E.鹽酸西替利嗪

　　[答案]E

　　[解析]鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺藥，可選擇性作用于H1受體，作用強(qiáng)且持久，對M膽堿受體和5-羥色胺的作用極小。本品是安定藥羥嗪的主要代謝產(chǎn)物。由于易離子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，屬于非鎮(zhèn)定性抗組胺藥。服藥后很快被吸收。絕大部分未起變化經(jīng)腎消除。

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