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　　心血管系統(tǒng)藥物

　　1、關(guān)于甲基多巴敘述正確的是

　　A.專一性α1受體拮抗劑，用于充血性心力衰竭

　　B.興奮中樞α2受體，有擴血管作用

　　C.主要用于嗜鉻細胞瘤的診斷治療

　　D.抑制心臟上β1受體，用于治療心律失常

　　E.作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓

　　[答案]B

　　[解析]甲基多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素，興奮中樞突觸后膜α受體，同樣使去甲腎上腺素釋放減少，而使血管擴張，起到降壓作用。

　　2、下列敘述中錯誤的是

　　A.洛伐他汀是抗心律失常藥

　　B.腎上腺素具有兒茶酚結(jié)構(gòu)

　　C.哌唑嗪為α1受體拮抗藥

　　D.吉非貝齊是苯氧乙酸類降血脂藥

　　E.艾司唑侖是鎮(zhèn)靜催眠藥

　　[答案]A

　　[解析]洛伐他汀可競爭性抑制羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶，為調(diào)血脂藥，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥。

　　3、不具有抗心絞痛作用的藥物是

　　A.硝酸甘油

　　B.硝苯地平

　　C.氯貝丁酯

　　D.氟桂利嗪

　　E.尼卡地平

　　[答案]C

　　[解析]氯貝丁酯是調(diào)血脂的藥物;沒有抗心絞痛作用。

　　4、具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑是

　　A.鹽酸地爾硫(艸卓)

　　B.尼群地平

　　C.鹽酸普萘洛爾

　　D.硝酸異山梨醇酯

　　E.鹽酸哌唑嗪

　　[答案]B

　　[解析]本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫(艸卓)和尼群地平是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜結(jié)構(gòu)，后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。

　　5、具有強心作用的化學(xué)成分是

　　A.地高辛

　　B.蘆丁(蕓香苷)

　　C.大黃酸

　　D.嗎啡

　　E.苦杏仁苷

　　[答案]A

　　[解析]地高辛的成分是異羥基洋地黃毒苷，屬于強心苷類。

　　6[.題干]A.洛伐他汀B.地爾硫艸卓C.卡托普利D.阿替洛爾E.硝酸異山梨酯

　　[問題1][單選題]藥物分子中含有-SH，具有還原性，在碘化鉀和硫酸中易于氧化，可用于含量測定的是

　　[答案]C

　　[解析]卡托普利結(jié)構(gòu)中的-SH有還原性，在碘化鉀和硫酸中易被氧化，可用于含量測定。

　　[問題2][單選題]屬于前體藥物的是

　　[答案]A

　　[解析]1987年，洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，是當年投放市場最有效的品種，對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。辛伐他汀的結(jié)構(gòu)與洛伐他汀相似，均為前體藥物，須在體內(nèi)(主要在肝臟)水解轉(zhuǎn)化為β-羥基酸后顯效。

　　[問題3][單選題]受到撞擊和高熱時會有爆炸危險的是

　　[答案]E

　　[解析]硝酸異山梨酯在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險，在儲存和運輸時須加以注意。本品的干燥品較穩(wěn)定，但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。本品有冠脈擴張作用，是一長效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。

　　7、下列降壓藥物中以酶為作用靶點的是

　　A.維拉帕米

　　B.硝苯地平

　　C.可樂定

　　D.卡托普利

　　E.氯沙坦

　　[答案]D

　　[解析]硝苯地平和維拉帕米作用于鈣離子通道，可樂定和氯沙坦都作用在受體上，只有卡托普利作用于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶。

　　8、具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑是

　　A.硝苯地平

　　B.鹽酸哌唑嗪

　　C.鹽酸地爾硫(艸卓)

　　D.鹽酸普萘洛爾

　　E.硝酸異山梨醇酯

　　[答案]A

　　[解析]鈣拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯并硫氮雜(艸卓)類和二苯哌嗪類。1)二氫吡啶類：主要藥物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。2)芳烷基胺類：主要有維拉帕米，其分子中有手性碳，左旋體是室上性心動過速患者的首選藥，右旋體用于治療心絞痛。3)苯并硫氮雜(艸卓)類：主要有地爾硫(艸卓)，是一種具有高度特異性的鈣拮抗劑，用于抗心絞痛和抗心律失常。4)二苯哌嗪類：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，對血管平滑肌有直接擴張作用，能顯著改善腦循環(huán)和冠狀循環(huán)。

　　9、第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑是

　　A.洛伐他汀

　　B.吉非貝齊

　　C.硝苯地平

　　D.尼群地平

　　E.異山梨酯

　　[答案]A

　　[解析]1987年，洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，是當年投放市場最有效的品種，對原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。

　　10、甲基多巴起到降壓作用的原因是在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為

　　A.腎上腺素

　　B.去甲腎上腺素

　　C.異丙腎上腺素

　　D.左旋多巴胺

　　E.甲基去甲腎上腺素

　　[答案]E

　　[解析]甲基多巴是左旋多巴的類似物，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素，興奮中樞α2受體，同樣使去甲腎上腺素釋放減少，使血管擴張而降壓。

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