口服藥物的吸收
一、A1
1、下列關(guān)于生物膜結(jié)構(gòu)的敘述錯(cuò)誤的是
A、具有半透膜的性質(zhì)
B、由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成
C、存在脂質(zhì)雙分子層的基本結(jié)構(gòu)
D、生物膜指的就是細(xì)胞膜
E、雙分子層中的分子具有流動(dòng)性
2、影響片劑中藥物吸收的劑型因素不包括
A、片重差異
B、片劑的崩解度
C、藥物的顆粒大小
D、片劑的溶出度
E、片劑的處方組成
3、某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因?yàn)?/P>
A、該藥在腸道中的非解離型比例大
B、該藥在腸道中的解離型比例大
C、該藥的脂溶性增加
D、腸蠕動(dòng)快
E、小腸的有效面積大
4、下列不屬于影響藥物溶出速率因素的是
A、藥物的多晶型
B、藥物粒子大小
C、溶出介質(zhì)體積
D、溶出介質(zhì)黏度
E、擴(kuò)散層厚度
5、關(guān)于弱酸性藥物的吸收敘述正確的是
A、弱酸性條件下解離增多
B、弱堿性條件下解離減少
C、弱酸性條件下吸收減少
D、弱堿性條件下非解離型增多
E、弱酸性條件下藥物吸收增多
6、關(guān)于影響藥物吸收的循環(huán)系統(tǒng)因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是
A、血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用
B、當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時(shí)，透膜是吸收的限速過程
C、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程
D、高脂溶性藥物的吸收通常屬于透膜限速過程
E、脂肪能加速淋巴液流動(dòng)，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加
7、內(nèi)容物在胃腸的運(yùn)行速度正確的是
A、空腸>回腸>十二指腸
B、十二指腸>回腸>空腸
C、十二指腸>空腸>回腸
D、空腸>十二指腸>回腸
E、回腸>十二指腸>空腸
8、食物可以促進(jìn)藥物吸收的是
A、四環(huán)素
B、維生素B2
C、青霉素
D、喹諾酮類
E、地高辛
9、關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是
A、胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓
B、身體姿勢
C、藥物的理化性質(zhì)
D、食物的組成
E、精神因素
10、首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式
A、靜脈給藥
B、舌下含化
C、透皮吸收
D、口服給藥
E、肌注
11、大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為
A、被動(dòng)擴(kuò)散
B、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C、促進(jìn)擴(kuò)散
D、胞飲作用
E、吞噬作用
12、以下轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的是
A、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C、促進(jìn)擴(kuò)散
D、B和C選項(xiàng)均是
E、A、B、C選項(xiàng)均是
13、對藥物胃腸道吸收無影響的是
A、胃排空的速率
B、胃腸液pH
C、藥物的解離常數(shù)
D、藥物的溶出速度
E、藥物的旋光度
14、大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是
A、逆濃度進(jìn)行的消耗能量過程
B、消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
C、需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
D、不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
E、有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的促進(jìn)擴(kuò)散過程
15、有關(guān)藥物吸收描述不正確的是
A、小腸可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位
B、藥物從胃腸道吸收主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C、藥物吸收指自給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程
D、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多
E、小腸是藥物的主要吸收部位
二、B
1、A.在胃中解離增多，自胃吸收增多
B.在胃中解離減少，自胃吸收增多
C.在胃中解離減少，自胃吸收減少
D.在胃中解離增多，自胃吸收減少
E.沒有變化
<1> 、弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥
A、
B、
C、
D、
E、
<2> 、弱堿性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥
A、
B、
C、
D、
E、
2、A.胃
B.小腸
C.結(jié)腸
D.直腸
E.胰腺
<1> 、可作為多肽類藥物口服吸收的部位是
A、
B、
C、
D、
E、
<2> 、對一些弱酸性藥物有較好吸收的部位是
A、
B、
C、
D、
E、
<3> 、藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是
A、
B、
C、
D、
E、
<4> 、栓劑吸收的良好部位是
A、
B、
C、
D、
E、
3、A.被動(dòng)擴(kuò)散
B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.促進(jìn)擴(kuò)散
D.A、B選項(xiàng)均是
E.A、B、C選項(xiàng)均是
<1> 、大多數(shù)藥物透過生物膜是屬于
A、
B、
C、
D、
E、
<2> 、單糖透過生物膜是屬于
A、
B、
C、
D、
E、
<3> 、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于
A、
B、
C、
D、
E、
<4> 、藥物在載體幫助下，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于
A、
B、
C、
D、
E、
4、A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.促進(jìn)擴(kuò)散
D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
E.胞飲作用
請選擇與下列題干相對應(yīng)的吸收機(jī)制
<1> 、結(jié)構(gòu)特異性、從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)
A、
B、
C、
D、
E、
<2> 、結(jié)構(gòu)特異性、從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)
A、
B、
C、
D、
E、
<3> 、單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)統(tǒng)稱為
A、
B、
C、
D、
E、
答案部分
一、A1
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 生物膜系指細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜是主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成的復(fù)雜結(jié)構(gòu)，具有半透膜特性。膜中蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面，有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不飽和程度高，其熔點(diǎn)低于正常體溫，呈液晶狀態(tài)，故雙分子層中的分子具有流動(dòng)性。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 影響片劑中藥物吸收的因素有：藥物的顆粒大小、晶型、pKa、脂溶性，片劑的崩解度、溶出度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。而片重差異影響給藥劑量的準(zhǔn)確性，對吸收沒有影響。
3、
【正確答案】 E
【答案解析】 小腸吸收面積很大，是大多數(shù)藥物的主要吸收部位。小腸液偏堿性，因此有機(jī)酸類藥物在腸道中的解離型比例增大，脂溶性降低。而分子型藥物更易通過生物膜吸收，故該藥物小腸吸收良好的主要原因還是因?yàn)樾∧c的有效吸收面積大。腸蠕動(dòng)加快一般不利于藥物的充分吸收。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 影響藥物溶出速率的因素：①溶出的有效表面積。影響藥物溶解度的因素包括：藥物粒子大小、潤濕、溶出介質(zhì)體積、溶出介質(zhì)黏度、擴(kuò)散層厚度;②藥物的溶解度。影響藥物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復(fù)合物、溶劑化物。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 通常，在酸性環(huán)境下，弱酸性藥物未解離型比例高，弱堿性藥物解離型比例高，而在弱堿性環(huán)境下，情況相反。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用，當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時(shí)，透膜是吸收的限速過程;而當(dāng)透膜速率大于血流速率時(shí)，血流是吸收的限速過程。高脂溶性藥物和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程。
通常，藥物在消化道中的吸收主要通過毛細(xì)血管向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)幾乎可忽略，但它對大分子藥物的吸收起著重要作用。經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收的藥物不經(jīng)過肝臟，不受肝首過作用的影響。脂肪能加速淋巴液流動(dòng)，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物與吸收部位的接觸時(shí)間越長，藥物的吸收越好，從十二指腸、空腸到回腸，內(nèi)容物通過的速度依次減慢。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 若飯后服用，胃空速率減慢，維生素B2連續(xù)、緩慢地通過十二指腸吸收部位，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，藥物吸收增多。
而其余選項(xiàng)的藥物，食物都可以減緩或減少其吸收。
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 影響胃空速率的因素包括：①食物的理化性質(zhì);②藥物的影響;③食物的組成;④胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓;⑤其他因素：右側(cè)臥比左側(cè)臥胃排空快，精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇，而藥物的理化性質(zhì)雖然可能影響胃空速率，但其不屬于生理因素的范疇。
10、
【正確答案】 D
【答案解析】 透過胃腸道生物膜吸收的藥物經(jīng)肝門靜脈入肝后，在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化。藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“肝首關(guān)(過)代謝”。
11、
【正確答案】 A
【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動(dòng)擴(kuò)散的方式通過生物膜。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。促進(jìn)擴(kuò)散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。因此答案選D。
13、
【正確答案】 E
【答案解析】 旋光度反應(yīng)藥物光學(xué)異構(gòu)性，一般對藥物的吸收無影響。AB項(xiàng)屬于生理因素，C項(xiàng)為物理化學(xué)因素，D項(xiàng)為劑型因素。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動(dòng)擴(kuò)散的方式通過生物膜。
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。
二、B
1、
<1>、
【正確答案】 D
<2>、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少;弱堿性藥物則與其相反。
2、
<1>、
【正確答案】 C
<2>、
【正確答案】 A
<3>、
【正確答案】 B
<4>、
【正確答案】 D
【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。
胃有效吸收面積有限，除對一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。
小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。
直腸下端接近肛門部分，血管相當(dāng)豐富，是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。
3、
<1>、
【正確答案】 A
<2>、
【正確答案】 B
<3>、
【正確答案】 B
【答案解析】
<4>、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式包括：被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物都是通過被動(dòng)擴(kuò)散的方式順濃度梯度通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的。單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過生物膜。被動(dòng)擴(kuò)散不需載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn);主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體，由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn);促進(jìn)擴(kuò)散需要載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。
4、
<1>、
【正確答案】 A
【答案解析】 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。
<2>、
【正確答案】 C
【答案解析】 促進(jìn)擴(kuò)散，又稱為易化擴(kuò)散，是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)包括需要載體參與、結(jié)構(gòu)特異性、飽和現(xiàn)象、順濃度梯度擴(kuò)散，不消耗能量。
<3>、
【正確答案】 B
【答案解析】 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的兩種方式：單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)。
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