| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 2 頁(yè)：答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 順鉑微溶于水，對(duì)光和空氣不敏感，室溫條件下可長(zhǎng)期儲(chǔ)存。加熱至270℃可分解成金屬鉑。
2、
【正確答案】 E
【答案解析】 順鉑為亮黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末。在室溫條件下，在光和空氣中穩(wěn)定。順鉑加熱至170℃時(shí)即轉(zhuǎn)化為反式，溶解度降低，顏色發(fā)生變化，繼續(xù)加熱至270℃熔融，同時(shí)分解成金屬鉑。對(duì)光和空氣不敏感，室溫條件下可長(zhǎng)期貯存。順鉑水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿糖胞苷為胞嘧啶類(lèi)的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類(lèi)型，為前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 巰嘌呤為嘌呤類(lèi)抗代謝物抗腫瘤藥。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類(lèi)型。米托蒽醌為醌類(lèi)，巰嘌呤屬于嘌呤類(lèi)的，多柔比星屬于抗腫瘤抗生素，長(zhǎng)春瑞濱屬于長(zhǎng)春堿類(lèi)。
6、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗腫瘤藥物通常按其作用機(jī)制和來(lái)源分類(lèi)，可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類(lèi)抗代謝物，為抗代謝藥物。
7、
【正確答案】 B
【答案解析】 嘧啶類(lèi)抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 A.卡莫司汀——烷化劑類(lèi)
B.阿糖胞苷——抗代謝物類(lèi)
C.白消安——烷化劑類(lèi)
D.鹽酸氮芥——烷化劑類(lèi)
E.長(zhǎng)春新堿——天然抗腫瘤藥
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 卡莫氟側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解，釋放出氟尿嘧啶。因此被認(rèn)為是5-氟尿嘧啶的前藥，所以抗瘤譜較廣，化療指數(shù)較高。臨床上可用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療，特別是對(duì)結(jié)腸癌和直腸癌的療效較高。
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類(lèi)，而芳香氮芥因?yàn)橹苄员戎镜嫘�，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，喜樹(shù)堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來(lái)的。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 烷化劑對(duì)增生較快的細(xì)胞也有抑制作用，所以稱(chēng)為細(xì)胞毒類(lèi)藥物，其作用機(jī)制為以共價(jià)鍵與DNA.RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機(jī)制。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 環(huán)磷酰胺，化學(xué)名：P-[N，N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，屬雜環(huán)氮芥。
14、
【正確答案】 E
【答案解析】 一、氮芥類(lèi)：環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖
二、乙撐亞胺類(lèi)：塞替派、替派
三、亞硝基脲類(lèi)：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星
四、甲磺酸酯及多元醇類(lèi)：白消安
五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中，磷酰胺酶的活性高于正常組織，制備含磷酰胺基的前體藥物，在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。另外磷�；娮踊鶊F(tuán)的存在，使氮原子上的電子云密度得到分散，使氮原子的親核性減弱，氯原子離去能力降低，其烷基化能力減小，因而使其毒性降低。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 本品可直接注入膀胱，是治療膀胱癌的首選藥物。
17、
【正確答案】 D
【答案解析】 環(huán)磷酰胺
本品分子中氮芥基連在吸電子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在體外幾乎無(wú)抗腫瘤活性。在體內(nèi)正常組織中可經(jīng)酶促反應(yīng)轉(zhuǎn)化為無(wú)毒的代謝物，故對(duì)正常組織一般無(wú)影響，而在腫瘤細(xì)胞中因缺乏正常組織所具有的酶，故不能進(jìn)行相應(yīng)的代謝，而分解成有細(xì)胞毒的磷酰氮芥。
本品屬前體藥物，抗癌譜較廣。主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌和神經(jīng)細(xì)胞瘤等的治療，毒性比其他氮芥類(lèi)藥物小。
二、B
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過(guò)血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類(lèi)抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選。
【正確答案】 D
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過(guò)血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類(lèi)抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選。
【正確答案】 A
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過(guò)血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類(lèi)抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選。
2、
【正確答案】 E
【正確答案】 D
【答案解析】 A.磺胺嘧啶——磺胺類(lèi)藥物，治療和預(yù)防流腦的首選藥物
B.巰嘌呤——嘌呤類(lèi)抗代謝藥的抗腫瘤藥，對(duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病效果較好
C.長(zhǎng)春新堿——天然抗腫瘤藥，對(duì)淋巴白血病有較好的治療作用
D.順鉑——金屬鉑配合物，用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，生成水合物，進(jìn)一步水解生成無(wú)抗腫瘤活性卻有劇毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化鈉中不穩(wěn)定，可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑
E.阿糖胞苷——嘧啶類(lèi)抗代謝藥，主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病，與其他抗腫瘤藥合用可提高療效
3、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【答案解析】 A.烷化劑——代表藥有：氮甲、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、塞替派
B.抗代謝物——常用的抗代謝藥物有嘧啶類(lèi)、嘌呤類(lèi)和葉酸拮抗物
代表藥有：嘧啶類(lèi)抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷;
嘌呤類(lèi)抗代謝藥：巰嘌呤;
葉酸類(lèi)抗代謝物：甲氨蝶呤、亞葉酸鈣;
C.天然抗腫瘤藥——該類(lèi)藥物包括抗腫瘤抗生素如博來(lái)霉素(對(duì)宮頸癌、腦癌都有效)、絲裂霉素C(對(duì)各種腺癌有效)、多柔比星(又稱(chēng)阿霉素，廣譜抗腫瘤藥物)和抗腫瘤的植物藥有效成分如長(zhǎng)春新堿(對(duì)淋巴白血病有較好的治療作用)、紫杉醇(對(duì)難治性卵巢癌及乳腺癌有效)等;
D.金屬抗腫瘤藥——代表藥有：順鉑
E.激素類(lèi)——代表藥有：枸櫞酸托瑞米芬、他莫昔芬
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 噻唑烷二酮類(lèi)：胰島素增敏劑，通過(guò)激活肌肉組織中脂肪細(xì)胞核上靶受體，增加其對(duì)胰島素的敏感性，使同樣數(shù)量的胰島素發(fā)揮更大的降糖作用，適用于長(zhǎng)期治療。主要藥物有吡格列酮和羅格列酮等。
【正確答案】 D
【答案解析】 卡莫司汀化學(xué)名：1，3-雙(α氯乙基)-1亞硝基脲，又名卡氮芥。屬亞硝基脲類(lèi)。
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