一、A1

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 短期內(nèi)反復(fù)服用巴比妥類可產(chǎn)生耐受性，表現(xiàn)為藥效逐漸降低，需加大劑量才能維持原來的預(yù)期作用。耐受性產(chǎn)生的原因可能與其誘導(dǎo)肝藥酶加速自身代謝有關(guān)。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 焦慮癥是一種神經(jīng)官能癥，發(fā)作時患者自覺緊張、恐懼、憂慮，并伴有心悸、震顫和出汗等。苯二氮(艸卓)類藥物小于鎮(zhèn)靜劑量即可顯著改善上述癥狀，其抗焦慮作用主要與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān)。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮屬于苯二氮(艸卓)類藥物。目前認(rèn)為苯二氮(艸卓)類藥物的作用機(jī)制可能與藥物作用于腦內(nèi)不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受體密切相關(guān)。GABAA受體為配體-門控性Cl-通道復(fù)合體，在Cl-通道周圍有5個結(jié)合位點，即GABA、苯二氮(艸卓)類、巴比妥類、印防己毒素和神經(jīng)甾體化合物結(jié)合位點。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的主要抑制性遞質(zhì)，作用于GABAA受體，使Cl-通道開放，Cl-自細(xì)胞外流向胞內(nèi)，引起神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)生超極化而產(chǎn)生抑制效應(yīng)。當(dāng)苯二氮(艸卓)類藥物與苯二氮(艸卓)類受體結(jié)合時，可通過促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，使：Cl-通道開放的頻率增加，使更多的Cl-內(nèi)流，加強(qiáng)GABA的抑制效應(yīng)。在沒有GABA存在時，苯二氮(艸卓)類藥物與苯二氮(艸卓)類受體結(jié)合后不能直接使Cl-通道開放。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥類催眠量的1/4～1/3能產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，劑量加大出現(xiàn)催眠作用，延長睡眠時間和縮短人睡時間。巴比妥類可縮短FWS時相，引起非生理性睡眠，久用停藥后可有FWS時相的延長，伴有多夢而引起睡眠障礙，可能與該類藥物產(chǎn)生依賴性有關(guān)，已不作為鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇抗驚厥、中樞性肌松作用，臨床可用于焦慮癥，失眠癥、麻醉前給藥、內(nèi)窺鏡及電擊復(fù)律前用藥，抗高熱、破傷風(fēng)引起的驚厥，中樞病變引起的肌肉強(qiáng)直、肌肉痙攣等，靜注地西泮用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，對失神發(fā)作選用硝西泮。故不正確的說法是D。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類藥動學(xué)特點�？梢酝ㄟ^胎盤屏障影響胚胎發(fā)育，孕婦忌用;與巴比妥類相比，安全范圍大，對快動眼睡眠時間的影響不大，生理依賴性產(chǎn)生較晚、較輕，戒斷癥狀發(fā)生較遲、較輕;長期用藥也會產(chǎn)生耐受性，需要加大劑量才能達(dá)到原來的效果;但過量也會引起急性中毒、呼吸抑制。故不正確的說法是A。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥類安全范圍小，量效曲線較陡;對中樞抑制會引起麻醉、呼吸抑制等，程度比苯二氮(艸卓)類深，有肝藥酶誘導(dǎo)作用，長期應(yīng)用可加速自身代謝，可顯著縮短快動眼睡眠時間，停藥后引起夢魘增多、停藥困難，比苯二氮(艸卓)類更容易產(chǎn)生生理依賴性，巴比妥類中毒時，應(yīng)堿化尿液，增加藥物解離，減少腎小管重吸收，加速排泄。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類與苯二氮(艸卓)受體結(jié)合后，促進(jìn)GABA與GABAA受體的結(jié)合(易化受體)。使GABAA受體介導(dǎo)的氯通道開放頻率增加，氯離子內(nèi)流增強(qiáng)，中樞抑制效應(yīng)增強(qiáng)。故選D。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物是弱酸性藥物，堿化尿液，可使其解離度增大，減少腎小管再吸收，加速藥物排泄，減輕中毒癥狀。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類藥物具有抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠，可治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的作用，不具有外周肌松作用。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 地西泮的藥理作用和臨床應(yīng)用包括：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇、中樞性肌肉松弛。地西泮主要用于焦慮癥。故答案為A。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯巴比妥作用時間長是因為苯巴比妥消除方式部分經(jīng)肝代謝及原形尿排泄，經(jīng)腎排泄時可被腎小管重吸收。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥類有肝藥酶誘導(dǎo)作用，使肝藥物代謝酶活性增高，加速巴比妥類藥物代謝，是產(chǎn)生耐受性、依賴性的原因。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類(地西泮)藥理作用：①抗焦慮作用：顯著改善焦慮癥狀劑量是小于鎮(zhèn)靜劑量，與選擇性抑制邊緣系統(tǒng)有關(guān)。②催眠鎮(zhèn)靜作用：小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠，明顯縮短入睡時間，延長睡眠持續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)。③抗驚厥、抗癲癇作用。④中樞性肌松作用表現(xiàn)為有較強(qiáng)的肌松作用和降低肌張力作用。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 巴比妥類中毒解救堿化血液、尿液，促進(jìn)藥物自腦、血液和尿液的排泄。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類(地西泮)具有以下作用：①抗焦慮作用;②催眠鎮(zhèn)靜作用為小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠，表現(xiàn)為對快波睡眠(REMS)影響小，停藥后反跳現(xiàn)象輕;治療指數(shù)高，對呼吸影響小，不引起麻醉，安全范圍大;對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用;依賴性、戒斷癥狀輕。③抗驚厥、抗癲癇作用，癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是地西泮;④中樞性肌松作用。

　　17、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥類急性中毒的直接死因是深度呼吸抑制造成的呼吸循環(huán)衰竭。搶救措施包括：①洗胃、導(dǎo)泄等，排除毒物;②呼吸中樞興奮藥、堿化尿液，促進(jìn)藥物自腦、血液和尿液的排泄。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥類隨劑量由小到大，中樞抑制作用相繼表現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。

　　而苯二氮(艸卓)類則是沒有麻醉作用的。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類(如地西泮)的作用包括：①抗焦慮作用。顯著改善焦慮癥狀劑量是小于鎮(zhèn)靜劑量，主要用于焦慮癥。②催眠鎮(zhèn)靜作用，小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠。③抗驚厥、抗癲癇作用。用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱及藥物中毒性驚厥。癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是地西泮。④中樞性肌松作用。有較強(qiáng)的肌松作用和降低肌張力作用，可用于緩解中樞神經(jīng)病變及局部病變引起的肌肉強(qiáng)直或肌肉痙攣。

　　20、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類在小于鎮(zhèn)靜劑量時就顯著改善焦慮癥狀，小劑量表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠作用。而巴比妥類對焦慮效果不好，且容易產(chǎn)生依賴性，已不作為鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物是弱酸性藥物，堿化尿液，可使其解離度增大，減少腎小管再吸收，加速藥物排泄，減輕中毒癥狀。

　　22、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮卓類藥物中毒除采用洗胃和對癥治療措施外，還應(yīng)采用特效拮抗藥氟馬西尼解救，該藥是選擇性中樞苯二氮卓受體拮抗藥，能有效地改善急性中毒所致的呼吸和循環(huán)功能的抑制，主要用于苯二氮卓類藥物過量中毒的診斷和解救及逆轉(zhuǎn)其中樞抑制作用。

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 水合氯醛可能通過作用于γ-氨基丁酸-苯二氮(艸卓)(GABA-BZ)受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。適用于人睡困難的失眠癥的短期治療，提高睡眠效率。該藥起效快且作用時間短，幾乎沒有“宿醉”作用(如次晨嗜睡、乏力等)，對鎮(zhèn)靜催眠作用沒有快的耐受性，幾乎不影響正常睡眠結(jié)構(gòu)。不良反應(yīng)可見較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、乏力、口干、惡心嘔吐等。久用也有可能有成癮性。故選A。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 服用10倍催眠劑量的巴比妥類可引起中毒，15-20倍出現(xiàn)嚴(yán)重中毒，表現(xiàn)為深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血壓下降，甚至呼吸循環(huán)衰竭。一旦中毒，應(yīng)根據(jù)服藥時間的長短不同，采用催吐、洗胃和導(dǎo)瀉等不同的方法排除毒物。應(yīng)用呼吸興奮藥以及碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化血液和尿液，促進(jìn)藥物自腦、血液由尿液的排泄。

　　25、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮口服吸收迅速而完全，經(jīng)0.5～1.5h血藥濃度可達(dá)峰值，肌內(nèi)注射后，在體液pH條件下可發(fā)生沉淀，故吸收比口服更慢且不規(guī)則。因其脂溶性高，靜脈注射可迅速進(jìn)入腦組織，但隨后大量分布到脂肪組織，腦中濃度迅速下降，故作用快而短。本藥與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，t1/2為30～60h。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性，最終由尿排出。少量地西泮還可通過胎盤和乳汁排出。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮體內(nèi)代謝后，可產(chǎn)生有活性的奧沙西泮。

　　27、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 短期內(nèi)反復(fù)服用巴比妥類可產(chǎn)生耐受性，表現(xiàn)為藥效逐漸降低，需加大劑量才能維持原來的預(yù)期作用。耐受性產(chǎn)生的原因可能與其誘導(dǎo)肝藥酶加速自身代謝有關(guān)。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長期反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生對巴比妥類藥物的精神依賴性和軀體依賴性，形成軀體依賴性后，突然停藥可產(chǎn)生嚴(yán)重的戒斷癥狀，表現(xiàn)為失眠、激動、焦慮、震顫甚至驚厥。與苯二氮(艸卓)類相比，更易產(chǎn)生依賴性，戒斷癥狀亦較重。

　　29、

　　【正確答案】 C

　　30、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類：

　　1.抗焦慮

　　2.鎮(zhèn)靜催眠

　　3.抗驚厥、抗癲癇

　　4.中樞性肌肉松弛

　　31、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥有中樞性肌肉松弛作用;而苯巴比妥沒有這方面作用。

　　32、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物不產(chǎn)生抗焦慮的作用。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 小于鎮(zhèn)靜劑量的地西泮即有良好的抗焦慮作用，顯著改善焦慮患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠等癥狀。主要用于治療焦慮癥。

　　34、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥不產(chǎn)生椎體外系反應(yīng)。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮作用機(jī)制：與苯二氮(艸卓)受體結(jié)合，增強(qiáng)γ-氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)的功能，促進(jìn)Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。

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