一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 青霉素過敏者，可改用頭孢菌素，也要在皮試后使用。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢吡肟屬于第四代頭孢菌素。第三代頭孢菌素特點為：①對革蘭陽性菌雖有一定的抗菌活性，但較第一、二代弱;對革蘭陰性桿菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌如脆弱擬桿菌，均有較強的抗菌作用;對流感桿菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;②對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定;③血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入炎癥腦脊液中;④對腎基本無毒性。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 細(xì)菌對β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要機制是產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使β-內(nèi)酰胺環(huán)斷裂而失去抗菌活性。β-內(nèi)酰胺酶抑制類藥物(如克拉維酸)主要是針對細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶發(fā)揮作用，其特點是本身沒有或只有較弱的抗菌活性，但與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時，可發(fā)揮抑酶增效作用。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 頭孢菌素可分為四代。第一代有頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉等;第二代有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢克洛等;第三代有頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢哌酮、頭孢曲松等;第四代有頭孢吡肟。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，具有抗銅綠假單胞菌活性。

　　頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢噻吩都屬于一代頭孢，頭孢孟多屬于二代頭孢。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　7、

　　【正確答案】 D

　　8、

　　【正確答案】 A

　　9、

　　【正確答案】 D

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢噻肟屬于三代頭孢，對腎臟的毒性比較小。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　12、

　　【正確答案】 E

　　13、

　　【正確答案】 D

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢呋辛屬于二代頭孢菌素。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢哌酮屬于三代頭孢，對銅綠假單胞菌有效。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第三代頭孢(頭孢曲松、頭孢哌酮)以及抗銅綠假單胞菌的半合成青霉素(羧芐西林、替卡西林);頭孢西丁屬于二代頭孢。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第四代對革蘭陽性和陰性菌的抗菌力都很強，延續(xù)三代的特點，幾無腎毒性。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢一代的腎毒性是最強的;所以此題選頭孢氨芐。

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素過敏性休克發(fā)生率約為0.4/萬~4/萬，一旦發(fā)生休克，除一般急救措施外，應(yīng)立即皮下注射或肌內(nèi)注射腎上腺素，可以同時升高血壓和強心，必要時加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥。選C。

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素毒性小，除局部刺激外，主要是變態(tài)反應(yīng)。

　　(1)局部刺激肌注常引起局部刺激，如疼痛、紅腫、硬結(jié)，使用青霉素鉀鹽重、鈉鹽輕。

　　(2)變態(tài)反應(yīng)為青霉素最常見最嚴(yán)重的反應(yīng)，發(fā)生率在5%～10%，常見的變態(tài)反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等，停藥后可自行消失。嚴(yán)重的過敏性休克發(fā)生率約萬分之一左右，其癥狀表現(xiàn)為喉頭水腫、肺水腫、呼吸困難、循環(huán)衰竭、抽搐和昏迷等。如不及時搶救，可危及生命。偶爾可發(fā)生血清病樣反應(yīng)。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 青霉素的抗菌作用機制：與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合后，青霉素的β內(nèi)酰胺環(huán)抑制PBPs中轉(zhuǎn)肽酶的交叉聯(lián)結(jié)反應(yīng)，阻礙細(xì)胞壁黏肽生成，使細(xì)胞壁缺損，從而細(xì)菌體破裂死亡。故選A。

　　23、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G口服易被胃酸破壞，吸收極少;肌內(nèi)注射吸收快而全，分布于細(xì)胞外液，腦膜炎時可透入腦脊液;由腎小管主動分泌而排泄，可被丙磺舒競爭性抑制，從而可延緩青霉素的排泄，提高其血藥濃度，并延長半衰期。不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄易引起變態(tài)反應(yīng)。

　　24、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G抗菌作用強大。具有高度抗菌活性的是：①大多數(shù)G+球菌，如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;②G+桿菌，如白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、破傷風(fēng)梭菌等;③G-球菌，如腦膜炎奈瑟菌、敏感的淋病奈瑟菌等;④少數(shù)G-桿菌，如流感桿菌、百日咳鮑特菌等;⑤螺旋體、放線菌，如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體、牛放線桿菌等。

　　25、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素類藥物分兩大類：天然青霉素和人工半合成青霉素。這兩類青霉素在抗菌作用機制方面是相似的，都是通過阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而殺菌。但兩者之間有許多不同點，天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄，主要用于革蘭陽性菌感染。為了克服天然青霉素的上述缺點，通過人工方法對其化學(xué)結(jié)構(gòu)進行改造。半合成耐酸青霉素如青霉素V，耐酶青霉素如苯唑西林等，廣譜青霉素如氨芐西林和羧芐西林等。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 金黃色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌等極易對青霉素產(chǎn)生耐藥性，耐藥機制主要是產(chǎn)生青霉素酶(屬β-內(nèi)酰胺酶)，水解β內(nèi)酰胺環(huán)，使青霉素失去抗菌活性。

　　27、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 天然青霉素與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合后，阻礙細(xì)胞壁黏肽生成，使細(xì)胞壁缺損，還可增加細(xì)菌的自溶酶活性，從而使細(xì)菌體破裂死亡�？咕攸c：①對G+菌作用強，對G-菌作用弱;②對繁殖期細(xì)菌作用強，對靜止期細(xì)菌作用弱，屬于繁殖期殺菌藥;③對真菌、病毒無效，對人和動物的毒性小。

　　28、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯唑西林耐酶又耐酸，對產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌有效，但對其他細(xì)菌的作用弱，主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染。

　　29、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林屬于廣譜青霉素類，對G-桿菌也有殺滅作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，對耐藥的金黃色葡萄球菌無效，對銅綠假單胞菌無效。

　　30、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 青霉素對革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌以及各種螺旋體均有很強的殺菌作用。但對革蘭陰性桿菌的抗菌作用較弱，需加大劑量才有效。對放線菌及部分?jǐn)M桿菌也有作用。

　　31、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 青霉素對大多數(shù)革蘭陰性桿菌不敏感。青霉素對敏感菌的革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體有強大的殺菌作用。一些螺旋體對青霉素也是高度敏感的;

　　32、

　　【正確答案】 B

　　33、

　　【正確答案】 D

　　34、

　　【正確答案】 D

　　35、

　　【正確答案】 C

　　36、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氨芐西林對銅綠假單胞菌無效。

　　37、

　　【正確答案】 A

　　38、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 青霉素對大多數(shù)革蘭陰性桿菌不敏感，所以此題選青霉素。

　　39、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素在室溫下粉劑穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定，容易生成聚合物，進而增加過敏反應(yīng)的發(fā)生率。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

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