一、A型題

　　1.肝微粒體藥物代謝酶系中主要的氧化酶是 ( )

　　A.黃嘌呤氧化酶

　　B.醛氧化酶

　　C.醇脫氫酶

　　D.P—450酶

　　E.假性膽堿酪酶

　　2.藥物作用的兩重性指 ( )

　　A.既有對(duì)因治療作用，又有對(duì)癥治療作用

　　B.既有副作用，又有毒性作用

　　C.既有治療作用，又有不良反應(yīng)

　　D.既有局部作用，又有全身作用

　　E.既有原發(fā)作用，又有繼發(fā)作用

　　3.有關(guān)地高辛的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的 ( )

　　A.口服時(shí)腸道吸收較完全

　　B.同服廣譜抗生素可減少其吸收

　　C.血漿蛋白結(jié)合率約25%

　　D.主要以原形從腎排泄

　　E.肝腸循環(huán)少

　　4.下列哪項(xiàng)不是第二信使 ( )

　　A.cAMP

　　B.Ca2+

　　C.cGMP

　　D.磷脂酰肌醇

　　E.ACh

　　5.氟氟哌啶醇與哪項(xiàng)藥物一起靜注可使人產(chǎn)生不入睡而痛覺(jué)消失的特殊麻醉狀態(tài)()

　　A.氯丙嗪

　　B.芬太尼

　　C.苯海索

　　D.金剛烷胺

　　E.丙米嗪

　　6.治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物是 ( )

　　A.氯丙嗪

　　B.苯妥英鈉

　　C.苯巴比妥

　　D.安定

　　E.丙戊酸鈉

　　7.苯巴比妥不具有下列哪項(xiàng)作用 ( )

　　A.鎮(zhèn)靜

　　B.催眠

　　C.鎮(zhèn)痛

　　D.抗驚

　　E.抗癲

　　8.乙酰水楊酸小劑量服用可防止腦血栓形成，是因?yàn)樗心捻?xiàng)作用 ()

　　A.使PG合成酶失活并減少TXA2的生成

　　B.穩(wěn)定溶酶體膜

　　C.解熱作用

　　D.抗炎作用

　　E.水楊酸反應(yīng)

　　9.色甘酸鈉平喘機(jī)理是 ( )

　　A.松弛支氣管平滑肌

　　B.擬交感作用，興奮β2受體

　　C.對(duì)抗組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)的作用

　　D.抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放

　　E.抑制磷酸二酯酶，使支氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP積聚

　　10.硝酸甘油最常用于心絞痛的急性發(fā)作，因它首先而且主要產(chǎn)生下列哪項(xiàng)作用( )

　　A.降低心室容積

　　B.降低室壁張力

　　C.擴(kuò)張靜脈

　　D.擴(kuò)張小動(dòng)脈

　　E.降低耗氧量

　　答案：

　　一、A型題

　　1答案：D

　　解答：肝微粒體藥物代謝酶系也稱混合功能氧化酶系或單加氧酶系，由于它能催化藥物等外源性物質(zhì)的代謝，故簡(jiǎn)稱藥酶。此酶系存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，專一性低，能對(duì)許多脂溶性高的藥物發(fā)揮生物轉(zhuǎn)化作用。該酶系統(tǒng)由若干種酶和輔酶構(gòu)成，其中主要的氧化酶是P—450酶。

　　黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝，但它們均為非微粒體酶，故不應(yīng)被選。

　　2答案：C

　　解答：任何事物都有兩重性，藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，往往也呈現(xiàn)一些與治療無(wú)關(guān)且對(duì)病人不利的作用，由這些作用產(chǎn)生出對(duì)病人不利的反應(yīng)即不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。其他各選項(xiàng)均不是兩重性的含義，故正確答案只有C。

　　3答案：B

　　解答：地高辛是臨床廣泛應(yīng)用的強(qiáng)心苷類藥物。該藥口服時(shí)吸收較完全，其血漿蛋白結(jié)合率約25%，肝腸循環(huán)少，主要以原形從腎排泄，很少部分經(jīng)肝代謝。故選擇項(xiàng)A、C、D、E均為正確描述，而本題要求是指出錯(cuò)誤選項(xiàng)，故只有B。同服廣譜抗生素時(shí)由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群，減少菌群對(duì)地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收，從而增加其生物利用度。而選項(xiàng)B卻敘述為可減少其吸收，故為錯(cuò)誤選項(xiàng)。

　　4答案：E

　　解答：神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥與受體結(jié)合后，受體發(fā)生構(gòu)象改變，并處于活性狀態(tài)，繼之觸發(fā)一系列生化反應(yīng)，產(chǎn)生信息傳送、放大直至產(chǎn)生生物效應(yīng)。神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥的這些作用是通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸(cAMP)而實(shí)現(xiàn)的。美國(guó)學(xué)者蘇瑟南(Sutherland)首先發(fā)現(xiàn)了cAMP并且提出了第二信使學(xué)說(shuō)，神經(jīng)遞質(zhì)或激動(dòng)藥是第一信使;cAMP是第二信使，將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內(nèi)反應(yīng)。以后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)，除cAMP以外，Ca2+，環(huán)鳥苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均為“第二信使”。

　　ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經(jīng)的遞質(zhì)，其結(jié)構(gòu)屬膽堿酯類的季銨化合物，在神經(jīng)發(fā)生沖動(dòng)時(shí)，迅即釋放出ACh，而沖動(dòng)發(fā)生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞，因此ACh不是第二信使。本題正確答案應(yīng)為E。

　　5答案：B

　　解答：氟哌啶醇為丁酰苯類化合物，能阻斷中樞的多巴胺受體，它對(duì)精神病患者的進(jìn)攻行為、器質(zhì)性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的100倍，并有速效、短效特點(diǎn)。當(dāng)兩藥一起靜脈注射時(shí)可使病人產(chǎn)生一種精神恍惚、活動(dòng)減少，不入睡而痛覺(jué)消失的特殊麻醉狀態(tài)，從而可進(jìn)行某些短小手術(shù)。其他藥物與氟哌啶醇合用均無(wú)此作用故不應(yīng)被選擇。

　　6答案：D

　　解答：癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性疾患的一類，神經(jīng)元反復(fù)發(fā)生異常放電引起短暫腦功能障礙，表現(xiàn)為發(fā)作突然、意識(shí)喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發(fā)作時(shí)常伴有異常的腦電圖。根據(jù)臨床癥狀的不同，一般將癲癇分為四種類型，大發(fā)作(羊癲風(fēng))是四型中最普通的一類。如果大發(fā)作頻繁、間歇期甚短，患者持續(xù)昏迷，即稱為癲癇持續(xù)狀態(tài)，必須及時(shí)搶救。

　　苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮均可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，但地西泮安全性大且顯效快，故應(yīng)首選。

　　氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥，并可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及乙醇的作用。但它能降低驚厥閾，可誘發(fā)癲癇，故不可選。

　　丙戊酸鈉對(duì)各型癲癇都有一定療效。但對(duì)大發(fā)作不及苯巴比妥及苯妥英鈉，胃腸道副反應(yīng)較多見(jiàn)，嚴(yán)重毒性為肝功能損害，故不作首選藥。

　　7答案：C

　　解答：苯巴比妥能阻滯腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚及抗癲等作用。但它與乙醚等全麻藥不同，它對(duì)丘腦新皮層通路無(wú)抑制作用，故無(wú)鎮(zhèn)痛作用。因此按題目要求應(yīng)選擇苯巴比妥所不具有的作用，只能選C。

　　8答案：A

　　解答：乙酰水楊酸在用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量下，尤其在用于抗炎抗風(fēng)濕劑量(比一般用于解熱鎮(zhèn)痛的藥用量大l一2倍)下，易致出血(尤其消化道出血)。究其原因?yàn)槟苁贵w內(nèi)前列腺素合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TxA2)的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應(yīng)選A。其他四個(gè)選項(xiàng)均與防止腦血栓形成關(guān)系不大，故皆不能選。

　　9答案：D

　　解答：色甘酸鈉為一種抗過(guò)敏平喘藥。其主要作用是通過(guò)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，防止膜裂解和脫顆粒從而抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放，防止哮喘發(fā)作，故正確答案應(yīng)為D。因本品不具有其他四個(gè)選項(xiàng)所列的作用，故均不能選。

　　10 答案：C

　　解答：硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史，其療效確切，起效迅速，維持時(shí)間頗短。該藥主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而導(dǎo)致室壁張力降低，耗氧量降低，使心絞痛癥狀緩解。它對(duì)小動(dòng)脈也有較小的擴(kuò)張作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要產(chǎn)生的作用是擴(kuò)張靜脈，其他選項(xiàng)所列的作用主要為擴(kuò)張靜脈引起的繼發(fā)作用，故正確選項(xiàng)只應(yīng)是C。

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