2012年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)藥理知識(shí)輔導(dǎo)：維拉帕米

　　俗稱：異搏定，戊脈安，凡拉帕米，異搏停，iproveratril，isoptin

　　「性狀」

　　常用其鹽酸鹽，為白色粉末;無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔點(diǎn)140～145℃。

　　「藥理及應(yīng)用」

　　為鈣通道阻滯劑(鈣拮抗劑)。由于抑制鈣內(nèi)流可降低心臟舒張期自動(dòng)去極化速率，而使竇房結(jié)的發(fā)放沖動(dòng)減慢，也可減慢傳導(dǎo)。可減慢前向傳導(dǎo)，因而可以消除房室結(jié)折返。對(duì)外周血管有擴(kuò)張作用，使血壓下降，但較弱，一般可引起心率減慢，但也可因血壓下降而反射性心率加快。對(duì)冠狀動(dòng)脈有舒張作用，可增加冠脈流量，改善心肌供氧，此外，它尚有抑制血小板聚集作用。

　　口服吸收完全，30～45分鐘血藥濃度達(dá)峰值，30分鐘起效，維持5～6小時(shí)。口服的85%經(jīng)肝滅活，故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90%與血漿蛋白結(jié)合。靜注后1～2分鐘開始作用，10分鐘達(dá)最大效應(yīng)，作用持續(xù)15分鐘。

　　可用于抗心律失常及抗心絞痛。對(duì)于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速最有效;對(duì)房室交界區(qū)心動(dòng)過速療效也很好;也可用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、房性早搏。

　　「用法」

　　口服：1次40～120mg，1日3～4次，維持劑量為1次40mg，1日3次，稀釋后緩慢靜注或靜滴，0.075～0.15mg/kg，癥狀控制后改用片劑口服維持。

　　「注意」

　　(1)可有眩暈、惡心、嘔吐、便秘、心悸等不良反應(yīng)。

　　(2)若與β阻滯劑合用，易引起低血壓、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯，甚至停搏。

　　(3)支氣管哮喘患者慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血壓、傳導(dǎo)阻滯及心源性休克患者禁用。

　　(4)與地高辛合用可使后者的血藥濃度升高，如需合用時(shí)應(yīng)調(diào)整地高辛劑量。

　　「貯法」

　　遮光，密閉保存。