栓劑亦稱坐藥或塞藥,是由藥物和基質(zhì)混合制成,專供納入肛門、陰道等腔道的一種固體劑型,其形狀與重量因施用于不同的腔道而異。栓劑在常溫下為固體,納入人體腔道后,在體溫時(shí)能迅速軟化熔融或溶解,并易與分泌液混合,逐漸釋放藥效而產(chǎn)生局部或全身作用。
栓劑為古老劑型之一,在公元前1550年的埃及《伊伯氏紙草本》中即有記載。中國使用栓劑也有悠久的歷史,《史記·倉公列傳》有類似栓劑的早期記載,后漢張仲景的《傷寒論》中載有蜜煎導(dǎo)方,就是用于通便的肛門栓;晉葛洪的《肘后備急方》中有用半夏和水為丸納入鼻中的鼻用栓劑和用巴豆鵝脂制成的耳用栓劑等;其他如《千金方》、《證治準(zhǔn)繩》等亦載有類似栓劑的制備與應(yīng)用。
栓劑應(yīng)用的歷史已很悠久,但都認(rèn)為是局部用藥起局部作用的。隨著醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。逐漸發(fā)現(xiàn)栓劑不僅能起局部作用,而且還可以通過直腸等吸收起全身作用,以治療各種疾病。由于新基質(zhì)的不斷出現(xiàn)和使用機(jī)械大量生產(chǎn),以及應(yīng)用新型的單個(gè)密封包裝技術(shù)等,近幾十年來國內(nèi)外栓劑生產(chǎn)的品種和數(shù)量顯著增加,中藥栓劑不斷涌現(xiàn),有關(guān)栓劑的研究報(bào)道也日益增多,這種劑型又重新被重視起來了。
栓劑的種類按其作用可分為兩種。一種是在腔道起局部作用的,如起滑潤、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢、局麻等作用,例如甘油栓、蛇黃栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。另一種是主藥由腔道吸收至血液起全身作用,如起鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴(kuò)張支氣管和血管、抗菌等作用,例如嗎啡栓、苯巴比妥鈉栓及氨哮素栓等。所以栓劑給藥除治療局部疾病外,也是起全身作用的重要途徑之一。
栓劑按其應(yīng)用部位可分肛門栓與陰道栓兩種,其形狀和大小也各不相同。肛門栓的形狀有圓錐形、圓柱形、魚雷形等,此形狀的栓劑塞入肛門后,由于括約肌的收縮容易壓入直腸內(nèi)。陰道栓,亦稱陰道彈劑,其形狀有球形、卵形、鴨嘴形等。其中以鴨嘴形較好,因相同重量的栓劑,鴨嘴形的表面積較大。
以上所述栓劑的重量均按可可豆油(或香果脂)為基質(zhì)制成而言,若基質(zhì)比重不同,栓劑重量亦不同。如以甘油明膠為基質(zhì)制成的栓劑,一般比用可可豆油制成者約重50%,比用聚乙二醇制成者約重25%。
近年陰道栓應(yīng)用減少,漸為陰道用片劑或膠囊劑所代用。以膠囊劑陰道或直腸給藥,塞入前先用水潤濕,但不能很快溶解以及有刺激性的藥物不宜用膠囊劑給藥。
優(yōu)良的栓劑應(yīng)具有一定的重量和含有一定的藥物;要有一定的硬度和韌性,冷時(shí)需堅(jiān)實(shí)以便于引入腔道,引入腔道后應(yīng)具有一定的液化時(shí)間,且無刺激性。
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