2006年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥劑學》各章重點總結(5)

5.2.1對栓劑基質的基本要求 
１．熔點適宜，即室溫時有適宜的硬度與韌性，體溫時易軟化、熔化或溶解。 
２．熔點與凝固點之差小。 
３．安全，對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。 
４．穩(wěn)定，在儲藏過程中不發(fā)生理化性質的變化，不易生霉。
5.2.2基質的種類 
1．油脂性基質 
1）可可豆脂 同質多晶的組成防過熱，β型穩(wěn)定，乳劑基質； 
2）香果脂和烏桕脂 
3）半合成脂肪酸甘油酯 
4）合成脂肪酸酯 
2．水溶性基質 
1）甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質； 
2）聚乙二醇類（PEG）不溶化、緩效、有刺激性； 
３．非離子型表面活性劑類水溶性，與PEG同； 
１）吐溫-61 
２）聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類（Polyoxy 40 stearate） 
３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，緩釋； 
4. 栓孔內(nèi)涂的潤滑劑 
1）  脂肪性基質的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95％乙醇五份混合所得； 
2）  水溶性或親水性基質的栓劑，則用油性為潤滑劑，如液狀石蠟或植物油等。 
3）  可可豆脂或聚乙二醇類，可不用潤滑劑（不沾模）。 
5.3栓劑的制備【熟】 
5.3.1制備方法 熱熔法、冷壓法、搓捏法（隔紙搓捏）。熱熔法應用最廣。 
5.3.2栓劑藥物的加入方法
1、不溶性藥物，應粉碎成細粉，過六號篩，再與基質混勻。
2、油溶性藥物，溶解于已熔化的油脂性基質中�；�質的熔點或使栓劑過軟，可加適量鯨蠟調節(jié)。
3、水溶性藥物，與已熔化的水溶性基質混勻；或用適量羊毛脂吸收后，與油脂性基質混勻；或將提取濃縮液制成干浸膏粉，直接與已熔化的油脂性基質混勻。 
5.3.3置換價 
1．置換價的概念 藥物的重量與同體積基質的重量之比。 
2．置換價（f）的計算公式   f＝W/[G－(M－W)] 
G為空白栓的平均重量；W為每粒含藥栓的平均含藥量；M為含藥栓的平均重量。 
4）  置換價的意義 根據(jù)置換價計算基質的用量。 
計算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示擬制備栓劑的枚數(shù)。 
5.4栓劑的質量評價及包裝貯存 
5.4.1栓劑的質量檢查【熟】 
1．重量差異 
2．融變時限  油脂性基質栓30min內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓無硬心；水溶性基質栓60min內(nèi)全部溶解。 
3．熔點范圍測定 
4．體外溶出速度試驗 
5．體內(nèi)吸收試驗 
5.4.2栓劑的包裝與貯存 
原則上每個栓劑都要包裝。一般栓劑應貯存于30℃以下密閉貯存栓劑