2006年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥劑學(xué)》各章重點總結(jié)(13)

第13章    經(jīng)皮吸收制劑 
一、概述
1、經(jīng)皮吸收制劑的概念與特點
1） 概念： 將制劑應(yīng)用于皮膚上，其中的藥物透過角質(zhì)層，進(jìn)入真皮和皮下脂肪，由毛細(xì)血管和淋巴管吸收進(jìn)入體循環(huán)、產(chǎn)生全身治療作用的過程稱為經(jīng)皮吸收或透皮吸收。常稱為透皮治療系統(tǒng)（Transdermal therapeutic systems，簡稱TTS）。
2） 經(jīng)皮吸收制劑具有以下優(yōu)點：① 可避免肝臟的首過效應(yīng)和胃腸道對藥物的降解，以及胃腸道給藥時的副作用；② 可以減少給藥次數(shù)：③ 可以維持恒定的血藥濃度，避免口服給藥引起的峰谷理象，降低毒副作用；④ 使用方便，可隨時給藥或中斷給藥。
2、 TTS的基本組成
（1） 背襯層： 可防止藥物流失和潮解。
（2） 藥物儲庫： 其組成有：藥物、高分子基質(zhì)材料、透皮促進(jìn)劑等。
（3） 控釋膜： 成膜材料與致孔劑組成的微孔膜。
（4） 粘附層： 粘合劑等組成。
（5） 保護(hù)層： 附加的塑料保護(hù)薄膜。
二、 TTS的類型（目前在生產(chǎn)及臨床應(yīng)用的）
1） 膜控釋型
2） 復(fù)合膜型
3） 黏膠分散型
4） 聚合物骨架型
5） 微儲庫型
三、 藥物的經(jīng)皮吸收
1、藥物的經(jīng)皮吸收過程與途徑
1）.藥物的經(jīng)皮吸收過程： 主要包括釋放、穿透及吸收進(jìn)入血液循環(huán)三個階段。
2）.藥物經(jīng)皮吸收的途徑：
一是表皮途徑，藥物透過完整表皮進(jìn)入真皮和皮下脂肪組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收進(jìn)入體循環(huán)，這是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。
二是皮膚附屬器途徑，藥物通過皮膚附屬器吸收要比表皮途徑快。
2、 影響藥物經(jīng)皮吸收的因素
1）藥物性質(zhì)的影響
1. 藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)（K）： 即能油溶又能水溶的藥物（即K值適中者） 
具有較高的穿透性，油溶性很大的藥物可能會聚集、滯留在角質(zhì)層而難被進(jìn)一步吸收。
2. 藥物的分子量： 藥物吸收速率與分子量成反比。