2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(28)

　　1.以明膠為囊材用單凝聚法制備微囊時，常用的固化劑是

　　A.甲醛

　　B.硫酸鈉

　　C.乙醇

　　D.丙酮

　　E.氯化鈉

　　答案：A

　　2.可用于復(fù)凝聚法制備微囊的材料是

　　A.阿拉伯膠﹣瓊脂

　　B.西黃耆膠﹣阿拉伯膠

　　C.阿拉伯膠﹣明膠

　　D.西黃耆膠﹣果膠

　　E.阿拉伯膠﹣羧甲基纖維素鈉

　　答案：C

　　3)除以上兩個方法外還有：溶劑-非溶劑法，改變溫度法，液中干燥法。

　　2.物理機械法��

　　將固體或液體藥物在氣相中進(jìn)行微囊化的方法。

　　具體有：噴霧干燥，空氣懸浮，噴霧凍凝法等。

　　3.化學(xué)法��

　　在溶液中單體或高分子通過聚合或縮合反應(yīng)產(chǎn)生囊膜制成微囊的方法。

　　具體有：界面縮聚法，輻射交聯(lián)法等。

　　【經(jīng)典真題】

　　1.微囊化方法中屬化學(xué)法的是

　　A.復(fù)凝聚法

　　B.溶劑﹣非溶劑法

　　C.輻射交聯(lián)法

　　D.噴霧干燥法

　　E.A和B

　　答案：C

　　2.微囊的制備方法不包括

　　A.薄膜分散法

　　B.改變溫度法

　　C.凝聚法

　　D.液中干燥法

　　E.界面縮聚法

　　答案：A

　　A.界面縮聚法

　　B.輻射交聯(lián)法

　　C.噴霧干燥法

　　D.液中干燥法

　　E.單凝聚法

　　1.在一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是 E

　　2.從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法是D

　　3.通過在分散相與連續(xù)相的界面上發(fā)生單體的縮聚反應(yīng)，生成微囊囊膜以制備微囊的方法是A

　　四、微囊中藥物的釋放

　　1.釋放機理

　　1)透過囊壁擴散釋藥

　　2)囊壁溶解釋藥

　　3)囊壁降解釋藥

　　2.影響藥物釋放速率的因素

　　1)微囊粒徑 ：在厚度相同的情況下，囊徑越小釋藥越快。

　　2)囊壁的厚度：囊材相同時，囊壁越厚，釋藥越慢。

　　3)囊材的理化性質(zhì)：孔隙率較小的囊材，釋藥較慢。常用幾種材料形成的囊壁釋藥速度的比較：明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酐共聚物>聚酰胺

　　4)藥物的性質(zhì)：在囊材等相同時，溶解度大的藥物釋藥較快，藥物在囊壁與水間的分配系數(shù)影響藥物的釋放速度，將藥物制成溶解度小的衍生物，再囊化可使藥物緩釋。成囊時采用不同工藝，對釋藥速度有影響。

　　5)附加劑的性質(zhì)：加入疏水性物質(zhì)如硬脂酸、蜂蠟、十六醇等，可使藥物緩釋

　　6)工藝條件：成囊時采用不同工藝，對釋藥速度有影響。

　　7)pH值的影響：不同pH值對釋藥速度有影響。

　　8)離子強度的影響：在不同的釋放介質(zhì)中微囊的釋藥速度不同。

　　影響微囊中藥物釋放速度的因素包括

　　A.囊壁的厚度

　　B.微囊的粒徑

　　C.藥物的性質(zhì)

　　D.微囊的載藥量

　　E.囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)

　　答案：ABCE

　　A.聚酰胺

　　B.苯乙烯

　　C.巴西棕櫚蠟

　　D.PVP

　　E.明膠

　　延緩微囊中藥物釋放的附加劑 C

　　釋藥速度快的微囊材料E

　　五、微囊的質(zhì)量評價

　　1.微囊的粒徑與囊形

　　(1)測定方法：常用光學(xué)或電子顯微鏡。

　　(2)標(biāo)準(zhǔn)：��

　　1)符合藥典中混懸劑標(biāo)準(zhǔn)(肌注)��

　　2)符合藥典中靜脈注射標(biāo)準(zhǔn)(靜脈靶向)

　　2.含量測定：常用溶媒提取法��

　　3.藥物載量與包封率|：粉末微囊僅測載藥量

　　載藥量 =(微囊內(nèi)藥量/微囊總質(zhì)量)×100%

　　載藥量 =[(微囊內(nèi)藥量/微囊內(nèi)藥量+介質(zhì)中藥量)]×100%

　　4.藥物釋放速度：根據(jù)劑型要求，按中國藥典現(xiàn)行版進(jìn)行