第十二章 緩(控)釋制劑
第一節(jié)概述
一、基本概念
1.緩釋制劑系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥效目的的制劑。一般應(yīng)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物,與相應(yīng)的普通制劑比較,給藥次數(shù)減少一半或有所減少。提供平穩(wěn)持久的血藥濃度,緩釋制劑藥物的釋放符合一級(jí)釋藥規(guī)律。
2.控釋制劑系指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放藥物的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中,按要求恒速或接近恒速釋放藥物,與相應(yīng)的普通制劑比較,給藥次數(shù)減少一半或有所減少,使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。
廣義地講控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時(shí)間。狹義的控釋制劑是指在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或近零級(jí)恒速釋藥的制劑。
本章主要介紹口服緩釋與控釋制劑
3.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)
(1)減少服藥次數(shù),使用方便,提高患者服藥的順應(yīng)性
(2)使血藥濃度平穩(wěn),避免或減少峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用
(3)減少用藥總劑量,可用最小劑量達(dá)到最大藥效。
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