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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(30)

  五、離子交換作用原理

  由水不溶性交聯(lián)聚合物組成的樹脂,其聚合物重復(fù)單元上含有成鹽基團(tuán),藥物可結(jié)合于樹脂上形成藥樹脂。在胃腸道中,帶有電荷的離子與藥物樹脂接觸時(shí),可通過離子交換作用將藥物游離釋放出來。

  樹脂+-藥物-+X-→樹脂+-X-+藥物-

  樹脂--藥物++Y+→樹脂--Y++藥物+

  以減少擴(kuò)散速度為主要原理的緩、控釋制劑的制備工藝有

  A.控制粒子的大小

  B.與高分子化合物制成難溶性鹽

  C.制成包衣小丸或片劑

  D.增加黏度以減少擴(kuò)散速度

  E.制成乳劑

  答案CDE

  第三節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

  一、骨架型緩釋、控釋制劑

  (一)骨架片的分類、特點(diǎn)與骨架材料

  1.不溶性骨架片,如:聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法:同普通片

  2.生物溶蝕性骨架片,如:硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法:①溶劑蒸發(fā)技術(shù);②熔融技術(shù);③藥物與十六醇在60℃混合,所得團(tuán)塊用玉米醇溶液制粒。

  3.親水凝膠骨架片,如:HPMC K4M等制備方法:同普通片

  (二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片

  方法1:幾種釋藥速度不同的顆;旌蠅浩

  方法2:微囊壓片

  方法3:藥物制成小丸,再壓片

  (三)胃內(nèi)滯留片

  指能滯留胃液內(nèi),延長(zhǎng)藥物在消化道的時(shí)間,改善藥物的吸收。

  (四)生物黏附片

  (五)骨架小丸

  【經(jīng)典真題】

  骨架型緩、控釋制劑包括

  A.骨架片

  B.壓制片

  C.泡騰片

  D.生物黏附片

  E.骨架型小丸

  答案:ADE

  二、膜控型緩釋、控釋制劑

  (一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑

  衣膜材料:EC、EVA、丙烯酸樹脂等不溶性材料

  致孔劑:PEG、PVP、PVA、SDS、糖、鹽等可溶性材料

  (二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點(diǎn)

  體內(nèi)外均獲得恒定的釋藥速率,血藥濃度平穩(wěn),緩釋且生物利用度高

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