由水不溶性交聯(lián)聚合物組成的樹脂,其聚合物重復(fù)單元上含有成鹽基團,藥物可結(jié)合于樹脂上形成藥樹脂。在胃腸道中,帶有電荷的離子與藥物樹脂接觸時,可通過離子交換作用將藥物游離釋放出來。
樹脂+-藥物-+X-→樹脂+-X-+藥物-
樹脂--藥物++Y+→樹脂--Y++藥物+
以減少擴散速度為主要原理的緩、控釋制劑的制備工藝有
A.控制粒子的大小
B.與高分子化合物制成難溶性鹽
C.制成包衣小丸或片劑
D.增加黏度以減少擴散速度
E.制成乳劑
答案CDE
第三節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩釋、控釋制劑
(一)骨架片的分類、特點與骨架材料
1.不溶性骨架片,如:聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法:同普通片
2.生物溶蝕性骨架片,如:硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法:①溶劑蒸發(fā)技術(shù);②熔融技術(shù);③藥物與十六醇在60℃混合,所得團塊用玉米醇溶液制粒。
3.親水凝膠骨架片,如:HPMC K4M等制備方法:同普通片
(二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片
方法1:幾種釋藥速度不同的顆;旌蠅浩
方法2:微囊壓片
方法3:藥物制成小丸,再壓片
(三)胃內(nèi)滯留片
指能滯留胃液內(nèi),延長藥物在消化道的時間,改善藥物的吸收。
(四)生物黏附片
(五)骨架小丸
【經(jīng)典真題】
骨架型緩、控釋制劑包括
A.骨架片
B.壓制片
C.泡騰片
D.生物黏附片
E.骨架型小丸
答案:ADE
二、膜控型緩釋、控釋制劑
(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑
衣膜材料:EC、EVA、丙烯酸樹脂等不溶性材料
致孔劑:PEG、PVP、PVA、SDS、糖、鹽等可溶性材料
(二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點
體內(nèi)外均獲得恒定的釋藥速率,血藥濃度平穩(wěn),緩釋且生物利用度高
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