2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(33)

　　生物藥劑學(xué)

　　第一節(jié) 概述

　　一、生物藥劑學(xué)的概念

　　生物藥劑學(xué)的概念：生物藥劑學(xué)研究的內(nèi)容是劑型和制劑中的藥物用于機(jī)體后在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程及影響因素，即研究“藥物在體內(nèi)的命運(yùn)”規(guī)律的科學(xué)。生物藥劑學(xué)研究藥物的劑型因素、用藥對(duì)象的生理因素與藥效之間的關(guān)系。其目的是為了正確評(píng)價(jià)和改進(jìn)藥劑質(zhì)量，合理的設(shè)計(jì)劑型、處方和生產(chǎn)工藝，為臨床給藥方案設(shè)計(jì)和合理用藥提供科學(xué)依據(jù)，以保證用藥的安全性和有效性。

　　1.生物藥劑學(xué)中研究的劑型因素包括：

　　(1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)

　　(2)藥物的某些物理性狀

　　(3)藥物制劑的處方組成

　　(4)藥物的劑型與用藥方法

　　(5)制劑的工藝過(guò)程、操作條件及貯存條件

　　2.生物因素包括：

　　種族差異、年齡差異、性別差異、遺傳差異及生理與病理?xiàng)l件的差異

　　二、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　藥物的吸收過(guò)程也是一個(gè)膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，體內(nèi)具有吸收功能的主要組織為上皮組織，它是由上皮細(xì)胞組成的，上皮細(xì)胞膜是一種生物膜，其構(gòu)造和性質(zhì)決定藥物的吸收難易程度。

　　(一)生物膜的結(jié)構(gòu)：由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)及少量多糖等組成，具有半透膜特性。

　　(二)藥物通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式

　　各種藥物的性質(zhì)不同，其轉(zhuǎn)運(yùn)方式不同。

　　1.被動(dòng)擴(kuò)散(被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn))

　　(1)指藥物由高濃度一側(cè)通過(guò)生物膜擴(kuò)散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程

　　(2)被動(dòng)擴(kuò)散符合一級(jí)速度方程，即一級(jí)吸收速度方程：

　　dc/dt=-KC1

　　(3)被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)

　　1)順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，即從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，具有一級(jí)速度過(guò)程特征;

　　2)不需要載體，膜對(duì)通過(guò)物無(wú)特殊選擇性;

　　3)無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，無(wú)部位特異性;

　　4)擴(kuò)散過(guò)程不需要能量

　　(4)被動(dòng)擴(kuò)散途徑

　　(1)溶解擴(kuò)散

　　(2)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)

　　2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　(1)指借助于載體的幫助，藥物分子由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，這種吸收轉(zhuǎn)運(yùn)需要能量。

　　(3)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：

　　1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);

　　2)需要能量，能量來(lái)源主要是細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;

　　3)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;

　　4)可與結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;

　　5)受代謝抑制劑的影響;

　　6)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性

　　7)有部位特異性;

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物的吸收速度可用米氏方程來(lái)描述。

　　3.促進(jìn)擴(kuò)散

　　又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化轉(zhuǎn)運(yùn)

　　(1)藥物的吸收需要載體，但吸收不能逆濃度梯度進(jìn)行，而是由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴(kuò)散稱為促進(jìn)擴(kuò)散吸收。

　　(2)促進(jìn)擴(kuò)散特點(diǎn)：

　　具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的種種特征，即有飽和現(xiàn)象、透過(guò)速度符合米氏動(dòng)力學(xué)方程、對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)抑制。

　　與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同處：不消耗能量、且順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　4.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過(guò)程。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為胞飲和吞噬作用，提取的藥物為溶解物或液體過(guò)程為胞飲，攝取的藥物為大分子或顆粒狀物稱為吞噬作用。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。但對(duì)一般藥物的吸收并不十分重要。

　　歷年考題

　　關(guān)于促進(jìn)擴(kuò)散的錯(cuò)誤表述是

　　A.又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散

　　B.不需要細(xì)胞膜載體的幫助

　　C.有飽和現(xiàn)象

　　D.存在競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象

　　E.轉(zhuǎn)運(yùn)速度大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散

　　答案：B

　　關(guān)于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的錯(cuò)誤表述是

　　A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)必須借助載體或酶促系統(tǒng)

　　B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程

　　C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要消耗機(jī)體能量

　　D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象

　　E.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性，但沒(méi)有部位特異性

　　E

　　關(guān)于藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的錯(cuò)誤表述是

　　A.大多數(shù)藥物通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散方式透過(guò)生物膜

　　B.一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+等)，通過(guò)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式透過(guò)生物膜

　　C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可被代謝抑制劑所抑制

　　D.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速度大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散

　　E.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述

　　答案：B

　　關(guān)于藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)的正確表述是

　　A.被動(dòng)擴(kuò)散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)的速度為一級(jí)速度

　　B.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速率低于被動(dòng)擴(kuò)散

　　C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行，不需消耗能量

　　D.被動(dòng)擴(kuò)散會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　E.胞飲作用對(duì)于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要

　　答案：A

　　不是藥物胃腸道吸收機(jī)理的是

　　A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.促進(jìn)擴(kuò)散

　　C.滲透作用

　　D.胞飲作用

　　E.被動(dòng)擴(kuò)散

　　答案：C