2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(41)

　　8.含硝基藥物的代謝(還原)

　　芳香族硝基可被還原成芳香胺基

　　9.酯和酰胺類藥物的代謝(水解)

　　生成酸及醇或胺。酰胺比酯更穩(wěn)定而難以水解

　　三、藥物的結(jié)合反應(yīng) ( 第II相生物結(jié)合 )

　　1.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)，生成的結(jié)合產(chǎn)物含有可離解的羧基和多個(gè)羥基，無生物活性，易溶于水和排出體外。葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。新生兒在使用氯霉素時(shí)，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸結(jié)合，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集，引起灰嬰綜合征

　　2.形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)

　　形成硫酸酯的結(jié)合產(chǎn)物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。

　　1. 與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　以甘氨酸的結(jié)合反應(yīng)最常見

　　2. 與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　白消安的代謝是與谷胱苷肽結(jié)合

　　谷胱甘肽和酰鹵的反應(yīng)是體內(nèi)解毒的反應(yīng)

　　3. 乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　1.可經(jīng)乙�；�結(jié)合反應(yīng)代謝的基團(tuán)有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.結(jié)果是：把親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺

　　例：對(duì)氨基水楊酸乙�；�代謝

　　4. 甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　特點(diǎn)：降低被代謝物極性和親水性

　　參與甲基化結(jié)合的基團(tuán)為：酚羥基(ArOH)、氨基(NH2)、巰基(SH)

　　腎上腺素，產(chǎn)物為3-O-甲基腎上腺素

　　前四種是增加極性，增加親水性

　　第三節(jié) 藥物的生物轉(zhuǎn)化和藥學(xué)研究

　　基本概念：

　　研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內(nèi)活化、去活化，解毒或產(chǎn)生毒性的過程

　　指導(dǎo)：①合理的藥物設(shè)計(jì)，②合理用藥，③理解藥物相互作用