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　　第三章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾

　　第一節(jié) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的作用

　　一、改善藥物的吸收性能

　　例：氨芐西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

　　二、延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間

　　例：氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯

　　三、增加藥物對(duì)特定部位作用的選擇性

　　例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法侖，使其較多地富集于腫瘤組織中

　　美法侖

　　氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

　　四、降低藥物的毒副作用

　　例：阿司匹林制成貝諾酯

　　五、提高藥物的穩(wěn)定性

　　六、改善藥物的溶解性能

　　雙氫青蒿素制成青蒿琥酯

　　七、消除不適宜的制劑性質(zhì)

　　苦味、不良?xì)馕?/P>

　　例：克林霉素制成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦

　　第二節(jié) 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的基本方法

　　酯化和酰胺化修飾：具有羧基藥物的修飾;具有羥基藥物的修飾;具有氨基藥物的修飾

　　成鹽修飾：酸性藥物的成鹽修飾;堿性藥物的成鹽修飾

　　其他修飾

　　一、酯化和酰胺化

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