2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(45)

　　哌拉西林

　　為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單孢菌活性。對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)，用于上述細(xì)菌引起的感染。

　　替莫西林

　　6位有甲氧基，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶活性

　　青霉素類結(jié)構(gòu)比較

　　二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類

　　代表性藥物：頭孢噻吩鈉、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮鈉、頭孢美唑、頭孢噻肟鈉

　　共同結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：均以頭孢烯為母體，區(qū)別在于3位和7位取代基的不同。兩個(gè)手性碳的構(gòu)型為6R,7R。頭孢羥氨芐和頭孢克洛7位取代基相似，。頭孢羥氨芐比頭孢克洛多一酚羥基，主要區(qū)別是頭孢克洛的3位是氯(在頭孢菌素中只有這一例);頭孢噻肟鈉和頭孢噻吩鈉3位取代基相同，均為乙酰氧基亞甲基(天然頭孢類共有的取代基)，不同在于頭孢噻肟鈉的7位取代基是2-氨基-3-噻唑乙�；�，在乙�；�的鄰位連甲氧亞胺，而頭孢噻吩鈉的7位是噻吩-2-乙�；�;頭孢哌酮鈉和頭孢美唑3位取代基相同，均為1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-1-基。除7位側(cè)鏈不同外，最大的區(qū)別是頭孢美唑的7位有α-甲氧基。

　　共同的理化性質(zhì)：頭孢菌素母體由β-內(nèi)酰胺環(huán)與六元的氫化噻嗪環(huán)組成，而且氮原子的未共用電子對(duì)與氫化噻嗪環(huán)的雙鍵共軛，使得頭孢菌素類對(duì)酸穩(wěn)定，可以口服。

　　結(jié)構(gòu)改造：

　　頭孢噻吩鈉 Cefalotin Sodium