2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(52)

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：無(wú)機(jī)氨和環(huán)丁二羧酸負(fù)離子與金屬鉑的配合物。

　　作用類(lèi)似毒性低, 仍需靜脈注射給藥。

　　奧沙利鉑

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：草酸根合鉑，含有手性

　　用途：第一個(gè)上市的抗腫瘤手性鉑配合物，對(duì)結(jié)腸癌有較好的療效。

　　第二節(jié) 抗代謝藥物

　　機(jī)制：通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。

　　以代謝物為先導(dǎo)物，用生物電子等排原理設(shè)計(jì)。

　　(不考)(生物電子等排原理定義：具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取代基，可能產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性)

　　經(jīng)典的例子：尿嘧啶的5位H，用電子等排體F代替，代謝拮抗

　　(一)、嘧啶類(lèi)抗代謝物

　　按照結(jié)構(gòu)類(lèi)型不同的分類(lèi)：嘧啶類(lèi)、葉酸類(lèi)

　　1.尿嘧啶類(lèi)抗代謝物

　　氟尿嘧啶 Fluorouracil

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：以尿嘧啶為母體，在5位連有氟。

　　化學(xué)名為 5- 氟 -2,4(1H,3 H)一嘧啶二酮。又名 :5- FU。

　　以嘧啶為母體，在5位連有氟，1，3位有氫，2，4位有酮。

　　理化性質(zhì)：

　　可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液。氟尿嘧啶在空氣及水溶液中都非常穩(wěn)定 , 在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定, 發(fā)生親核加成。若在強(qiáng)堿中,則開(kāi)環(huán)。含雙鍵可使溴水褪色。

　　臨床用途：

　　是治療實(shí)體腫瘤的首選藥物。

　　氟鐵龍