2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(52)

　　結構特點：無機氨和環(huán)丁二羧酸負離子與金屬鉑的配合物。

　　作用類似毒性低, 仍需靜脈注射給藥。

　　奧沙利鉑

　　結構特點：草酸根合鉑，含有手性

　　用途：第一個上市的抗腫瘤手性鉑配合物，對結腸癌有較好的療效。

　　第二節(jié) 抗代謝藥物

　　機制：通過抑制腫瘤細胞的生存和復制所必需的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡。

　　以代謝物為先導物，用生物電子等排原理設計。

　　(不考)(生物電子等排原理定義：具有相似的物理及化學性質(zhì)的基團或取代基，可能產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性)

　　經(jīng)典的例子：尿嘧啶的5位H，用電子等排體F代替，代謝拮抗

　　(一)、嘧啶類抗代謝物

　　按照結構類型不同的分類：嘧啶類、葉酸類

　　1.尿嘧啶類抗代謝物

　　氟尿嘧啶 Fluorouracil

　　結構特點：以尿嘧啶為母體，在5位連有氟。

　　化學名為 5- 氟 -2,4(1H,3 H)一嘧啶二酮。又名 :5- FU。

　　以嘧啶為母體，在5位連有氟，1，3位有氫，2，4位有酮。

　　理化性質(zhì)：

　　可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液。氟尿嘧啶在空氣及水溶液中都非常穩(wěn)定 , 在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定, 發(fā)生親核加成。若在強堿中,則開環(huán)。含雙鍵可使溴水褪色。

　　臨床用途：

　　是治療實體腫瘤的首選藥物。

　　氟鐵龍