2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(53)

　　2.胞嘧啶類抗代謝物

　　鹽酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride

　　化學(xué)名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽

　　以胞嘧啶為母體，在1位連有1-β-D-阿拉伯呋喃糖基

　　鹽酸阿糖胞苷在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷 (Ara-CTP)， 發(fā)揮抗癌作用。主要用于治療急性粒細胞白血病。

　　本品口服吸收較差，通常是通過靜脈連續(xù)滴注給藥，才能得到較好的效果。

　　環(huán)胞苷

　　合成阿糖胞苷的中間體

　　主要用于急性粒細胞白血病

　　吉西他濱

　　結(jié)構(gòu)特點：以嘌呤為母體，在6位連有巰基，將黃嘌呤6-位的羥基以巰基取代得巰嘌呤。

　　化學(xué)名為 6- 嘌呤巰醇一水合物。

　　作用機制：將黃嘌呤6-位的羥基以巰基取代得巰嘌呤，在體內(nèi)經(jīng)酶促轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘?-硫代次黃嘌呤核苷酸(即硫代肌苷酸)，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黃嘌呤核苷酸(肌苷酸)轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账?AMP);還可抑制肌苷酸脫氫酶，阻止肌苷酸氧化為黃嘌呤核苷酸，從而抑制DNA和RNA的合成�？捎糜诟鞣N急性白血病的治療

　　缺點：水溶性較差;顯效慢;選擇性較低;產(chǎn)生耐藥性。

　　臨床用途：

　　可用于各種急性白血病的治療,對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎也有效。巰嘌呤的前體藥物磺巰嘌呤鈉，增加了藥物的水溶性，也克服了巰嘌呤的其他缺點。