2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(53)

　　甲氨蝶呤 Methotrexate

　　作用機(jī)制：葉酸的拮抗劑，二氫葉酸還原酶抑制劑

　　理化性質(zhì)：甲氨蝶呤在強(qiáng)酸性溶液中不穩(wěn)定,酰胺基會水解,生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。

　　解救：甲氨蝶呤大劑量引起中毒時，可用亞葉酸鈣解救。亞葉酸鈣可提供四氫葉酸，所以與甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低腫瘤活性。

　　用途：急性白血病等

　　第三節(jié) 抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物

　　Ø 抗腫瘤抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干擾模板的功能。為細(xì)胞周期非特異性藥物。

　　(一)、抗腫瘤抗生素

　　1.多肽類抗生素：放線菌素D、博來霉素

　　2.醌類抗生素及其衍生物

　　鹽酸多柔比星

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

　　1.共軛蒽醌環(huán)，堿性下易分解

　　2.有脂溶性蒽環(huán)，水溶性柔紅糖胺，故易透過細(xì)胞膜

　　3.酚羥基(酸性)，氨基(堿性)故兩性

　　作用特點(diǎn)：廣譜治療實體瘤，心臟毒性大

　　米托蒽醌 Mitoxantrone

　　3. 長春堿類

　　長春新堿

　　除作用于微管蛋白外，還可干擾蛋白質(zhì)代謝

　　長春瑞濱

　　半合成有雙鍵，神經(jīng)毒性低

　　4. 紫杉烷類

　　紫杉醇

　　廣譜抗腫瘤藥物，為治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物

　　多西他賽：抗瘤譜更廣，對除腎癌、結(jié)腸癌、直腸癌以外的其他實體瘤都有效