2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(46)

　　克拉霉素

　　理化性質(zhì)：

　　是對紅霉素 C 一 6 位羥基甲基化后的產(chǎn)物。6 位羥基甲基化以后,使紅霉素 C-9 羰基無法形成半縮酮而增加其在酸中的穩(wěn)定性�？死�霉素耐酸 , 血藥濃度高而持久。

　　臨床用途：

　　對需氧菌、厭氧菌、支原體、衣原體等病原微生物有效。體內(nèi)活性比紅霉素強 2~4 倍 , 毒性低 2~12 倍 , 用量較紅霉素小。

　　羅紅霉素

　　結(jié)構(gòu)特點：羅紅霉素是紅霉素C-9肟的衍生物，可阻止6位羥基與9位羰基的縮合，增加穩(wěn)定性。明顯改善藥物的口服生物利用度。

　　羅紅霉素具有較好的化學(xué)穩(wěn)定性,抗菌作用比紅霉素強 6 倍,在組織中分布廣,特別是在肺組織中濃度比較高。且作用時間也優(yōu)于紅霉素。

　　阿齊霉素

　　結(jié)構(gòu)特點：將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)過還原，N-甲基化等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個環(huán)內(nèi)含氮原子的15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素。

　　理化性質(zhì)：

　　由于其堿性增大,故對許多革蘭陰性桿菌有較大活性,在組織中濃度較高,體內(nèi)半衰期比較長。

　　臨床用途：

　　可用于多種病原微生物所致的感染,特別是性傳染疾病,如淋球菌等的感染。阿齊霉素的抗菌譜與紅霉素相近,但作用較強，對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強 4 倍 , 對軍團(tuán)菌比紅霉素強 2 倍。

　　16元大環(huán)內(nèi)酯類：麥迪霉素、麥白霉素