2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(59)

　　氨基酸、糖中的手性碳的構(gòu)型：習(xí)慣用L-、D-表示(一般化合物用R、S)

　　通過與甘油醛構(gòu)型比較，人為規(guī)定一種是L-構(gòu)型，另一種是D-構(gòu)型

　　天然來源的氨基酸一般都是L-構(gòu)型

　　化學(xué)名：1-[(2S)- 2-甲基-3-巰基–1-氧代丙基]- L-脯氨酸

　　① 略帶大蒜味，溶稀堿(酸性)

　�、� 兩個手性羰，均S構(gòu)型 ，左旋體(-)

　�、� 有巰基固體穩(wěn)定，水溶液易氧化成二硫化物

　　④ 劇烈條件酰胺水解

　　馬來酸依那普利

　　化學(xué)名：N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽

　�、� 有3個手性碳，均 S 構(gòu)型

　�、� 是依那普利那的乙酯　是其前藥

　　可口服

　　福辛普利

　　特點(diǎn)：

　　①堿性賴氨酸取代了非極性的丙氨基酸

　�、诰邇蓚�未被酯化的羧基

　�、鄯乔八幍腁CE抑制劑

　　(二)血管緊張素II受體拮抗劑

　　氯沙坦

　　第一個血管緊張素II受體拮抗劑，無干咳副作用

　　化學(xué)名：2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)-[1,1’-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇

　�、偎牡�唑結(jié)構(gòu)呈酸性，可成鉀鹽

　　②代謝產(chǎn)物羥甲基氧化成甲酸，活性更強(qiáng)

　　纈沙坦

　　螺環(huán)化合物，提高與受體的疏水結(jié)合能力

　　七、鈣通道阻滯劑類(鈣拮抗劑)

　　結(jié)構(gòu)分四類：

　　1.二氫吡啶類(硝苯地平)

　　2.芳烷基胺類(維拉帕米)

　　3.苯噻氮 ( 鹽酸地爾硫 )

　　4.三苯哌嗪(桂利嗪)

　　臨床應(yīng)用：抗高血壓、抗心力衰竭、抗心率失常

　　1二氫吡啶類

　　二氫吡啶類代表性藥物：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平

　　共同結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：以吡啶為母體，1，4位各有一個氫即1,4-二氫吡啶。多在2，6位有甲基，3，5位有羧酸酯，4位多有2或3位取代的苯基。

　　硝苯地平

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：所列四種二氫吡啶類藥物中唯一不含手性的藥物

　　化學(xué)名：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫–3,5-吡啶二甲酸二甲酯

　　4位無手性碳

　　遇光不穩(wěn)定，光催化的歧化反應(yīng)，生成硝基(和亞硝基)苯吡啶衍生物

　　對人體有害，故避光保存

　　尼群地平

　　化學(xué)名：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基-1,4- 二氫-3,5吡啶二甲酸甲乙酯

　　與硝苯地平區(qū)別：① 吡啶3位甲酸乙酯;② 苯環(huán)3位硝基

　　4位手性碳，用消旋體

　　遇光發(fā)生歧化反應(yīng)

　　氨氯地平

　　與硝苯地平區(qū)別：

　�、龠拎�3位甲酸乙酯

　�、诒江h(huán)2位氯

　�、圻拎�2位氨基醚

　　化學(xué)名(±)- 2 –[(2 - 氨基乙氧基)-甲基 ]- 4-(2–氯苯基)-1,4- 二氫- 6 -甲基– 3,5 - 吡啶二甲酸- 3 -乙酯- 5 -甲酯