2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(63)

　　西咪替丁 Cimetidine 咪唑類(lèi)

　　治療胃及十二指腸潰瘍。中斷用藥后復(fù)發(fā)率高;與雌激素受體有親和作用。

　　法莫替丁 噻唑類(lèi)

　　作用強(qiáng)于西咪替丁、雷尼替丁

　　H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系

　�、賶A性芳雜環(huán)，咪唑，呋喃、噻唑引入堿性基團(tuán)活性高

　�、谄矫鏄O性的基團(tuán)，同常具胍、脒基等，極性強(qiáng)

　�、垡浊鷵系逆溁蚍辑h(huán)系統(tǒng)，長(zhǎng)度為組胺的2倍

　　第二節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑(H+ / K+-ATP酶抑制劑)

　　奧美拉唑 Omeprazole

　　化學(xué)名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亞磺�；鵠–1H -苯并咪唑

　　以1H- 苯并咪唑?yàn)槟阁w，在5位連有甲氧基，2位連有4-甲氧基-3,5-二甲基 -2- 吡啶甲基亞磺酰基.

　　結(jié)構(gòu)三部分：苯并咪唑、吡啶、亞磺酰基

　　質(zhì)子泵抑制劑的活性分子要求

　　性質(zhì)：

　　兩性，弱酸性(N上H),弱堿性(吡啶)

　　水溶液不穩(wěn)定，對(duì)酸堿不穩(wěn)定，低溫避光保存

　　腸溶衣的膠囊制劑

　　手性中心(亞砜基S)，R和S 活性一致，代謝選擇性不同

　　S(-)異構(gòu)體稱(chēng)為埃索美拉唑，體內(nèi)清除率低

　　是前藥

　　進(jìn)入胃細(xì)胞后在H離子作用下，重排形成活性物

　　蘭索拉唑

　　吡啶環(huán)4位引入含氟烷氧基

　　泮妥拉唑