2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(64)

　　第三十章抗變態(tài)反應(yīng)藥

　　第一節(jié) 組胺H1受體拮抗劑

　　一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型

　　( 一 ) 氨基醚類

　　鹽酸苯海拉明

　　化學(xué)名:N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽酸鹽

　　性質(zhì)：①遇堿析出苯海拉明，黃色液體又特臭

　�、诿训慕Y(jié)構(gòu)，酸性下可水解生成二苯甲醇不溶于水(澄明度受影響)

　�、塾鲞^氧化氫可水解、氧化，生成a 二苯甲酮　b 芐醇　c苯甲酸　d 酚類

　�、芘c過氧化氫和三氯化鐵反應(yīng)生成苯醌，有較大紫外吸收(鑒定)

　�、菔灏種原子與生物堿試劑反應(yīng)

　　作用：抗過敏、兼有抗暈車

　　( 二) 乙二胺類

　　( 三)哌嗪類

　　鹽酸西替利嗪

　　選擇性作用于H1受體

　　羧基易離子化，不易透過血腦屏障，無鎮(zhèn)靜性作用，非鎮(zhèn)靜類

　　( 四 ) 丙胺類

　　馬來酸氯苯那敏 Chlophenamine Maleate

　　化學(xué)名：N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽

　　可升華

　　其堿基可與多種酸成鹽

　　一個(gè)手性中心,

　　S -(+)異構(gòu)體活性比消旋體強(qiáng)2倍。R-(-)- 對映異構(gòu)體的活性僅為消旋體的1/90

　　臨床用消旋體

　　抑制中樞興奮，可誘發(fā)癲癇，癲癇病人禁用